Мы поможем в написании ваших работ!
ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
|
Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды)
Гормоны коры надпочечников (кортикостероиды)
Клубочковая (наружная) зона
| Пучковая (средняя) зона
| Сетчатая (внутренняя) зона
| Минералокортикоиды (МКС):
- альдестерон;
- 11-дезоксикортикостерон;
- 11-дезокси-17-оксикорти-костерон.
-
Секреция увеличивается при сниже-нии уровня Na+, повышении уровня K+ и ангиотензина II в плазме (зависит от общего объема экстра-целлюлярной жидкости и актив-ности РААС) и под действием АКТГ.
| Глюкокортикостероиды (ГКС):
- гидрокортизон;
- кортикостерон;
- 11-дегидрокортикостерон.
Секреция увеличивается при сни-жении концентрации ГКС в крови (по принципу обратной связи под действием АКТГ).
| Половые (андрогены, эстрогены):
- андростерон;
- андростендион;
- дигидротестостерон
- эстрон;
- прогестерон.
Секреция увеличивается под действием АКТГ (секреция АКТГ зависит, в том числе от освещенности).
|
Глюкокортикостероиды (ГКС)
Изменяют ответную реакцию организма на стресс, вызывают пермиссию метаболизма клеток (переключают различные виды обмена веществ на катаболизм, ускоряют образование ферментов, адренорецепторов и катехоламинов): клетки и органы отвечают на сигналы нейромедиаторов и гормонов только в присутствии определенной концентрации ГКС (в одной клетке содержится 2400 рецепторов для ГКС).
| Классификация
|
Группа
|
Препарат
| Активность
| Противовос-
палительная
| Минералокор-тикоидная
| 1. Биосинтетические (естественные).
1.1. Короткого действия (2-3 часа).
2. Синтетические.
2.1. Средней продолжительности действия (12-36 часов).
2.1.1.Без фтора.
2.2. Длительного действия
(36-56 часов).
2.2.1.С фтором.
2.2.2. С хлором*
2.2.3. С двумя фторами*
|
- Кортизон
- Гидрокортизон (Кортизол, Латикорт)
- Преднизолон
- Метилпреднизолон (Метипред)
- Триамциналон (Фторокорт, Кенакорт, Кеналог)
- Дексаметазон (Дексазон)
- Бетаметазон (Целестодерм, Дипроспан)
- Бекламетазон (Бекломет, Бекотид)
- Флуоцинолон (Синафлан, Синалар, Флуцинар)
- Флуметазон (Лоринден, Локасален, Локакортен)
|
0,8
|
+ +
+ +
+
+
+ 0
+ 0
+ 0
+ 0
+ 0
+ 0
| * - Больше выражено местное действие.
|
Принципы рациональной терапии ГКС
- назначать только в крайнем случае, при неэффективности НПВС;
- использовать прерывистое введение (через день, утром в минимально эффективных дозах);
- обогатить диету К+, белком и понизить содержание в диете Na +;
- контролировать уровень сахара в крови и калорийность пищевого рациона;
- санировать очаги инфекции и повышать сопротивляемость организма;
- назначать антациды, анаболические средства, витамин D;
- отменять ГКС постепенно уменьшая дозу (в течение 3 – 7 дней);
- в конце курса ГКС назначить АКТГ.
|
Минералкортикоиды (МКС)
Влияют, в основном, на водно-солевой обмен (подобно АДГ).
Не обладают противовоспалительным и противоаллергическим действием.
| Препараты
| Механизм действия,
Фармакодинамические эффекты
| Показания
| Побочные эффекты
| ДОКСА (дезоксикортикостерона ацетат).
Дезоксикортикостерона триметилацетат.
| áреабсорбцию Н2О и Na+ в дистальных отде-лах почечных канальцев, потовых и слюнных железах, слизистых оболочках ЖКТ.
áсекрецию К+,Са++, Mg++
á чувствительность артериол к действию КА
â
á ОПС, ОЦК, САД.
Провоспалительный эффект (á перераспреде-ление воды во внеклеточ-ное пространство).
á Nа-К-АТФазу клеток
â
áсинтез белка в рибосомах.
á тонус и работоспо-собность мышц.
| Надпочечниковая недостаточность: болезнь Аддисона (бронзовая окраска кожи, гипотония, понос, обезвоживание, кахексия, анемия, бред, судороги – результат потери натрия и воды, и задержки в организме калия).
Первичная гипотония с ортостатическими нарушениями.
Миастения.
Адинамия.
| Отеки и пастозность тканей, асцит.
Гипернатриемия.
Гипертензия.
Гипокалиемия.
Гипокальциемия.
Параличи мышц или судороги.
Левожелудочковая недостаточность с отеком легких.
| Флудрокортизон (фторгидрокортизона ацетат, кортинеф).
| МКС с глюкокортикоид-ной активностью.
Задерживает соли Na+ в организме.
Обладает противовоспалительным действием.
| После адреналэктомии. Болезнь Аддисона.
Аллергические и травма-тические поражения глаз.
| â секреции АКТГ.
Гипергликемия.
Катаболизм белка.
Отеки.
Гипертензия.
á внутриглазного давле-ния.
Суперинфекции.
|
Женские половые гормоны
Эффекты эстрогенов
(эстрадиол, эстрон, эстриол)
| У женщин
| У мужчин
| Способствуют усилению высвобождения ФСГ и созреванию фолликула, секреции ЛГ, овуляции и образованию желтого тела.
Начиная с пубертатного возраста и на протяжении 30 – 40 лет стимулируют развитие генитальной системы, формирование женско-го фенотипа (дифференцировку и развитие матки, маточных труб, влагалища, молочных желез, распределение жира в организме, рост тазовых костей, оволосение, пигментацию и структуру кожи, половое созревание, либидо).
| Являются физиологичес-кими антагонистами андрогенов, снижают уровень липидов в крови, секрецию фоллилиберина, люлиберина гипоталамусом и ФСГ, ЛГ гипофизом, угнетение функции половых желез.
|
Влагалище
|
| Матка
|
| Яичники
|
| Молочные железы
|
| ЦНС
| Ороговение и отторжение вер-хнего слоя эпи-телия, усиление выделения кис-лого секрета (рН=4,5-5,5) и мукопротеидов.
|
| Гипертрофия миометрия, пролиферация эндометрия в фолликулиновой фазе, по-вышение чувствительности к окситоцину и ацетилхоли-ну, усиление пролиферации желез и кровоснабжения эндометрия.
|
| Нормали-зация раз-вития фолликул, повыше-ние чувст-вительно-сти к ГТГ.
|
| Пролифера-ция стромы и протоков, ги-перплазия желез при беременности (↑ выделение пролактина).
|
| Уменьше-ние высво-бождения АКТГ, ГТГ по принци-пу обрат-ной связи.
↑ СТГ, ТТГ
|
Углеводный обмен
|
| Белковый обмен
|
| Жировой обмен
|
| Минеральный обмен
| Усиление утилизации глюкозы и макроэргов в матке. Повы-шение выде-ления и чувс-твительности к инсулину.
|
| Усиление анаболизма (сла-бее, чем андрогены) мы-шечной ткани. Повышение концентрации в крови фак-торов свертывания – II,VII, IX, X, плазминогена.
↑АТ, макрофаги, фагоци-ты (иммуностимулирую-щее действие).
|
| Снижение концентра-ции холестерина, ФЛ, ЛПНП, и общего жира в печени и крови. Уве-личение концентрации ЛПВП, ТГ и высших жирных кислот (анти-атеросклеротическое действие).
|
| Задержка в тканях Na+ (отеки), азота. ↑РААС → ↑САД. Увеличение в кро-ви уровня Cu, Fe. Отло-жение в костях Са++ и фо-сфатов (ускорение закры-тия эпифизов длинных костей, уменьшение ре-зорбции костной ткани).
|
Характеристика
Применение
| Побочные эффекты
| Недостаточная функция яичников.
Для стимуляции развития вторичных половых признаков.
Аменорея, олигоменорея, дисменорея.
Гирсутизм.
Для уменьшения лактации в послеродовом периоде.
Для заместительной терапии первичного гипогонадизма в результате кастрации, менопаузы, недостаточности развития яичников.
В составе контрацептивов (вместе с гестагенами).
* В постменопаузе для профилактики приливов, атрофического вагинита, остеопороза, инфаркта, инсульта (в комбинации с гестагенами: прогинова, климара, климен, дивигель; или в сочетании с андрогенами: гинодиан-депо, дивин, дивитрен).
Рак простаты. Рак молочных желез (у женщин старше 60 лет) для уменьшения секреции ФСГ.
** - Внутриутробная гипоксия плода (сигетин).
| Гиперплазия эндометрия.
Метрорагии.
Постменопаузальные кровотечения.
Карцинома эндометрия (для профилактики принимать вместе с гестагенами, в низких дозах, короткими курсами).
Тошнота, рвота, анорексия.
Огрубление молочных желез.
* Гиперпигментация кожи. Аллергические реакции.
Холестаз и поражение желчного пузыря.
Гипертензия. Отеки.
Тромбоэмболии. Фолатдефицитная анемия. Гиперлипопротеинемия. Геморрагический синдром (увеличение проницаемости капилляров): пурпура в местах компрессии – кисти, спина, предплечье.
Депрессия. Снижение инициативы. Мигренозные боли.
У мужчин: феминизация, снижение либидо и потенции.
| Противопоказания: добро- и злокачественные опухоли половых органов, молочных желез в репродуктивном возрасте; мастопатия; гиперэстрогенная фаза климакса; нормальная беременность: воспалительные заболевания женских половых органов; гипокоагуляция (склонность к кровотечениям); гиперкоагуляция (тромбоэмболия); сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тяжелые нарушения функции печени и почек.
|
Эффекты гестагенов
(прогестерон)
| У женщин
| У мужчин
| Готовит матку к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и способствует сохранению беременности.
| Является частичным физиологическим антагонистом андрогенов.
|
Влагали-ще
|
| Матка
|
| Яичники
|
| Молочные железы
|
| ЦНС
| Увеличе-ние секре-ции защи-тной сли-зи влага-лищем и шейкой матки.
|
| Ослабление действия эстрогенов. Перевод слизистой оболочки в фазу секреции. Стиму-ляция развития желез и наступления менструа-ции. Подавление чувст-вительности к оксито-цину и ацетилхолину.
|
| Уменьше-ние созре-вания дру-гих яйцек-леток и их выделения (овуляции) из яични-ков.
|
| Развитие аль-веол и желе-зистой ткани. Подавление выс-вобождения про-лактина гипофи-зом и лактоге-неза.
|
| Уменьшение сек-реции ГТГ (особен-но ЛГ). Седация, сонливость, сниже-ние либидо. Увели-чение возбудимос-ти центра терморе-гуляции, ДЦ и центра голода.
|
Углеводный обмен
|
| Белковый обмен
|
| Жировой обмен
|
| Минеральный обмен
| Увеличение депони-рования глюкозы в печени. Усиление действия инсулина.
|
| Усиление катаболиз-ма, подавление кле-точного транспланта-ционного иммуните-та (иммунодепрессия)
|
| Увеличение депони-рования жира. Акти-вация липопротеин-липаз и липогенеза. Накопление ЛПНП (атерогенез).
|
| Усиление выведения Na+ ,Cl-, азота. Задерж-ка в организме К+ и Н2О. Ослабление дей-ствия альдостерона (связь с рецепторами).
|
Характеристика
Группа препарата
| Применение
| Побочные эффекты
| Производные прогестерона.
| Для заместительной терапии при недостаточ-ности желтого тела, аменорее, преждевремен-ных родах, угрожающем или привычным абортах.
При маточных кровотечениях, раке эндометрия и молочных желез в постменопаузе.
При бесплодии (после применения эстрогенов) – этистерон.
| Гипертензия.
Тошнота.
Отеки.
Тромбоэмболия.
Дисменорея.
Гипертермия.
Депрессия.
Увеличение веса.
Уменьшение либидо.
| Норстероиды с выраженной гестагенной активностью.
| Угрожающий аборт.
Дисфункциональные маточные кровотечения.
ПМС (предменструальный синдром).
Эндометриоз, миома матки.
Для прекращения и профилактики лактации, гормональной контрацепции (2 поколение, не влияют на липидный профиль крови).
Посткоитальная контрацепция – левоноргестрел (постинор).
| Нагрубание молочных желез.
Отеки (↑ РААС, задержка жидкости).
Межменструальные кровотечения.
Диспепсия.
Головная боль.
Утомляемость.
| Норстероиды с выраженной андрогенной анаболической и антиэстрогенной активностью.
| Для длительного подавления функции яичников (овуляции). Оральная контрацепция. При ускоренном половом созревании у детей.
В случаях, когда противопоказаны эстрогены.
Дисменорея. Эндометриоз. Гирсутизм. Патологические кровотечения.
| «Кровотечения прорыва».
Отеки. Диспепсия. Атерогенез.
Увеличение массы тела.
Депрессия.
Тромбоэмболия.
| Противопоказания: нарушение функции печени и почек; рак молочных желез; беременность;
органические поражения ЦНС, эпилепсия; депрессия.
|
Фазы менструалного цикла
Фолликулярная
| Периовуляторная
| Лютеиновая
| В ранней стадии – низкий уровень эстрадиола в крови стимулирует высвобождение ФСГ (по принципу обратной связи) и вызывает созревание фолликула.
| Высокий уровень эстрадиола стимулирует высвобождение ЛГ (по принципу обратной связи) и вызывает овуляцию.
| На месте лопнувшего фолликула образуется желтое тело → прогестерон (под действием ЛГ): вырабатывается с 14-16 дня цикла в течение 10-12 дней если не было оплодотворения → инволюция желтого тела → менструация («слезы разочарованной матки») → увеличивается секреция ФСГ.
|
Гипоталамус
| Фоллилиберин
| Люлиберин
| ↓ ↓
↓ ↓
Яичник
| Эстрадиол
| Прогестерон
|
Созревание фолликул
Овуляция
Желтое тело
| Желтое тело:
Если произошло оплодотворение, гормон секретируется в течение всей беременности (формирует децидуальную оболочку и плаценту)
|
Классификация
Средства для регулярного (ежедневного) орального применения
| Средства пролонгированного действия
| Средства для неотложной (экстренной, аварийной) контрацепции
| Средства для регулярного (ежедневного) орального приема
| КОК -Комбинированные (эстроген-гестагенные) оральные контрацептивы
| ЧПК –чисто прогестиновые контрацептивы
(«мини-пили»)
|
Монофазные
| Секвентициальные (последовательные)
| Двухфазные
| Трехфазные
| - Бисекурин*
- Нон – овлон*
- Ановлар*
- Овидон*
- Норетин**
- Демулен**
- Фемоден**
- Силест**
- Ригевидон** (Минизистон, Микрогинон)
- Марвелон**
- Мерсилон***
- Новинет***
| - Антеовин
| - Триновум
- Триноринил
(Синфазик)
- Три – регол (Тризистон, Триквилар,
Триноридол,
Логинон)
- Милване
| - Оврет
(норгестрел 0,75мг)
- Экслютон
(линестренол 0,5мг)
- Континуин
(этинодиол 0,5мг)
- Микронор
(норэтистерон 0,35мг)
- Микролют
(левоноргестрел 0,3мг)
|
Состав КОК
Препараты
| Эстроген
| Доза (мг)
| Гестаген
| Доза (мг)
| Таб.
| - Монофазные
Бисекурин *
Нон-овлон *
Ановлар *
Овидон *
Норетин **
Демулен **
Диане - 35**
Силест **
Фемоден **
Ригевидон **
Марвелон **
Регултон **
Новинет ***
Мерсилон ***
|
Этинилэстрадиол
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
|
0,05
0,05
0,05
0,05
0,035
0,035
0,035
0,035
0,03
0,03
0,03
0,03
0,02
0,02
|
Этинодиол
Норэтистерон
-//-
Левоноргестрел
Норэтистерон
Этинодиол
Ципротерон (а/андрог.)
Норгестимат
Гестоден
Левоноргестрел
Дезогестрел
-//-
-//-
-//-
|
0,25
0,25
0,075
0,15
0,15
0,15
0,15
0,15
|
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
N1
| - Двухвазные
Антеовин *
|
-//-
-//-
|
0,05
0,05
|
Левоноргестрел
-//-
|
0,05
0,125
|
N11
N10
| - Трехфазные
Триновум **
Триноринил,**
Синфазик **
Трирегол,**
Триквилар, **
Тризистон,**
Триноридол,**
Логинон**
Милване **
|
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
|
0,035
0,035
0,035
0,035
0,035
0,035
0,03
0,04
0,03
0,03
0,04
0,03
|
Норэтистерон
-//-
-//-
-//-
-//-
-//-
Левоноргестрел
-//-
-//-
Гестоден
-//-
-//-
|
0,5
0,75
0,5
0,5
0,05
0,075
0,125
0,05
0,07
0,1
|
N7
N7
N7
N7
N9
N5
N6
N5
N10
N6
N5
N10
|
Содержание этинилэстрадиола в составе КОК
* Высокодозированные
50мкг/сут
| ** Низкодозированные
30-35мкг/сут
| *** Микродозированные
20мкг/сут
| * не рекомендуются для длительной контрацепции, рекомендуются для лечения заболеваний, требующих высоких доз эстрогенов.
** и особенно *** почти не вызывают осложнений и не требуют учета гормонального профиля женщины.
|
Состав ЧПК
Оральные таблетки «мини-пили»
| Состав: производные 19-нортестостерона
(доза прогестинов меньше, чем в КОК)
| Оврет
Экслютон
Континуин
Микронор
Микролют
| норгестрел 0,75мг
линестренол 0,5мг
этинодиол 0,5мг
норэтистерон 0,35мг
левоноргестрел 0,3мг
|
Характеристика КОК и ЧПК
Механизм действия
| Фармакологические эффекты
| Комбинированные эстроген – гестагенные препараты:
â продукцию гонадорелина
â продукцию ФСГ (эстрогены)
â продукцию ЛГ (гестагены)
â овуляцию
Имитируют состояние мено-паузы (яичники в состоянии покоя). Исчезают пики циклической секреции ФСГ и ЛГ в различные фазы цикла.
â имплантацию яйцеклетки
(↑ пролиферацию эндометрия).
â активность сперматозоидов в цервикальной слизи.
Гестагенные препараты:
â овуляцию (↓ сукрецию ЛГ).
â имплантацию (↓секреторные и морфологические изменения)
á вязкость шеечной слизи и препятствуют проникновению сперматозоидов в матку.
| Яичники: уменьшение размеров и функции, увеличение числа атретических фолликул.
Матка: гипертрофия шейки, увеличение вязкости и уменьшение количества шеечной слизи, гипоплазия эндометрия, отторжение стромы в конце цикла, атрофия желез эндометрия.
Молочные железы: уменьшение размеров (эстрогенами) и лактации (эстрогенами и гестагенами).
ЦНС: повышение возбудимости ГМ (эстрогенами), снижение возбудимости ГМ (гестагенами). Повышение температуры тела (гестагенами).
Эндокринная система: увеличение секреции ренина и альдостерона, тироксина и инсулина.
ССС: увеличение МОС, САД, усиление пролиферации эндотелия сосудов, активация факторов свертывающей системы крови (VII, VIII, IX, X). Угнетение антитромбина III. Увеличение свертываемости крови. Увеличение концентрации в крови железа, триглицеридов, холестерина, ЛПВП и уменьшение ЛПНП, простациклинов (эстрогенами). Уменьшение ЛПВП (гестагенами).
Печень: уменьшение выделения желчи, увеличение концентрации холевой кислоты и образования желчных камней. Увеличение образования фибриногена.
Кожа: усиление пигментации (особенно у женщин со смуглой кожей при повышенной инсоляции). Усиление секреции сальных желез (гестагенами). Уменьшение образования угрей и роста волос на конечностях (результат уменьшения образования андрогенов яичниками).
|
Показания к назначению КОК
| Выбор препарата зависит от преобладания эстрогенного или гестагенного гормонофенотипа женщины. (При назначении микродозированных КОК гормональный фенотип можно не учитывать).
| Для профилактики беременности
| С лечебной целью
| Для регулярной контрацепции:
По 1 таблетке 1 раз в день, начиная с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня (при 28 дневном цикле). Перерыв 7 дней.
Если таблетки активные и биологически инертные – пронумерованы – принимать ежедневно без перерыва (21 таблетка с гормонами + 7 таблеток с витаминами, железом, т.е. пустышки). Прием с 1-го дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа. После прекращения приема гормонов – на 21-й день – кровотечение отмены развивается на 2-4-й день.
Для неотложной контрацепции:
Эпизодически высокие дозы пре- или посткоитально.
| - Ревматоидный артрит;
- Гирсутизм, акне (гестагенсодержащие препараты);
- Альгодисминорея, дисфункциональные метрорагии, гиперплазия эндометрия (препараты с повышенным содержанием гестагенов);
- Признаки менопаузы;
- Атрофия эндометрия;
- Эндокринное бесплодие (в результате ановуляции или неполноценной лютеиновой фазы);
- Доброкачественная опухоль молочных желез;
- Киста яичника;
- Рак эндометрия, шейки матки и яичников;
- Рак простаты (эстрогенсодержащие препараты)
| | | |
1 2 3
1 – фолликулиновая фаза (↓ дозы гормонов вызывают пролиферацию эндометрия)
2 – периовуляторная фаза (↑ дозы гормонов вызывают ↓ выделения ЛГ и ановуляцию)
3 – лютеиновая фаза
26 – 28, 1 – 4 дни – прием биологически инертных таблеток обеспечивает уменьшение уровня эстрадиола и прогестерона в плазме крови, необходимое для отторжения эндометрия и появления менструальноподобной реакции (1 – 4 дни).
Группа препаратов
| Состав
| Рекомендации к применению
|
|
|
| Комбинированные
эстроген-гестагенные монофазные препараты
| Каждая таблетка содержит постоянную дозу эстрогена (0,02-0,05мг) и гестагена (0,15-1мг).
| Для молодых, нерожавших женщин. Для женщин старше 35 лет с ожирением. Высокодозированные не назначать до 16 лет. Неконтрацептивное (лечебное) применение.
| Комбинированные
эстроген-гестагенные двухфазные препараты
| Доза эстрогена во всех таблетках одинаковая (0,05мг). Доза гестагена выше во второй фазе: фолликулярная фаза – первые 10-11 таб. по 0,05мг, фаза желтого тела – следующие 10-11 таб. По 0,125мг.
| Для молодых женщин с перевесом эстрогенов и/или андрогенов (угри, себорея).
| Комбинированные
эстроген-гестагенные
трехфазные препараты
| Первые 6 таблеток (фолликулярная фаза) содержат низкие дозы эстрогена (0,03мг) и гестагена (0,05-0,5мг), следующие 5 таблеток (периовуляторная фаза) содержат повышенные дозы эстрогена (0,04мг) и гестагена (0,07-1мг), последние 10 таблеток (лютеиновая фаза) содержат эстроген в меньшей дозе (0,03мг), а гестаген в еще большей дозе (0,1-1мг).
| Для женщин моложе 18 лет (пока гормональные параметры менст-руального цикла недостаточно стабильны). Низкодозированные для женщин старше 35 – 40 лет (так как реже вызывают осложнения и оказывают лечебные эффекты при дисменорее, меноррагии).
| Гестагенные оральные препараты, ЧПК
(«мини-пили»)
Принимать с 1 дня менструального цикла по 1 таблетке каждые 24 часа_без перерывов. Эффект через 2-4 часа в течение 16-24 часов.
| Содержат гестагены в меньших до-зах, чем комбинированные таблетки. Не вызывают эстрогензависимых ос-ложнений, реже вызывают гестаген-зависимые осложнения. Не влияют на лактацию.
Более безопасны, но менее эффек-тивны, чем комбинированные препа-раты.
| Для женщин старшего репродуктивного возраста (старше 35 лет, у которых вероятность забеременеть меньше), кормящих грудью, курящих, которым противопоказаны эстрогены в составе КОК (при болезнях ССС, ожирении, сахарном диабете). После родов (в 1-й день менструации). После аборта (в тот же день). Для лечения эндометриоза.
|
Депо-контрацептивы
Классификация
Средства неотложной контрацепции (содержат высокие дозы гормонов, антигормональные вещества)
| Оральные
| Инъекционные
| ВМС
|
Группа
| Препараты (состав)
| Способ назначения
| Побочные эффекты
| Оральные
Эстроген-содержащие
| Линорап
Премарин
(диэтилстильбэстрол, эстрон, этинилэстрадиол)
| Таб.
| Тошнота, рвота, отеки, гиперкоагуляция, тератогенность.
| Оральные
Гестаген-содержащие
(эффектив-ность 97,6%)
ВМС
гестаген-содержащие
| Постинор
(левоноргестрел 0,75мг)
Норэтистерон по 5мг/день.
«Мини-пили»
Мирена
(левоноргестрел, 52мг)
| Для женщин, ведущих нерегулярную половую жизнь.
В течение 1-го часа после полового акта 1 таб. При повторном половом акте + 1 таб. черз 8 часов после первой. Или по 1 таб. в течение 48 час. после полового акта + 1 таб. через 12 час. Не более 4 таб/мес.
10 таб. сразу, через 12 часов еще 10 таб.
Вводить не позднее 5-7 дня после незащищенного полового акта с учетом индивидуальных особенностей и противопоказаний. Не целесообразно молодым и нерожавшим женщинам, и при наличии большого числа половых партнеров и контактов, при случайных половых связях.
| Нарушения менструального цикла, напряжение в груди, тошнота.
Риск воспаления матки и придатков после введения спирали (нужен индометацин, доксициклин).
| Оральные Эстроген и Гестаген-содержащие
(эффектив-ность 97-99%)
| Оврал,
Тетрагинон
(этинилэстрадиол 200мкг + левоноргестрел 1мг);
КОК:
Этинилэстрадиол 50мкг + левоноргестрел 250мкг (овидон);
Этинилэстрадиол 40мкг;
Этинилэстрадиол 30мкг (микрогинон).
| В течение 72 часов после полового акта 1/2 таблетки, через 12 час + 1/2 таблетки.
Любой КОК (в т.ч. низкодозированный, но количество таб. должно соответствовать дозе):
В течение 72 часов 2 таб., через 12 час.+ 2 таб.
По 3 таб. сразу, через 12ч. еще 3 таб.
По 4 таб. сразу, через 12ч. еще 4 таб.
|
| Оральные антигонадо-тропины
| Даназол 400мг/таб.
| По 1 таб. дважды или трижды с 12-ти часовым интервалом.
| Угри, потливость, задержка жидкости в организме, гирсутизм, приливы, вирилизация, тошнота, спазмы скелетных мышц.
| Антипрогес-тины
(эффектив-ность выше других методов)
| Мифепристон (Ru-486)
Стероидное производное норэтистерона. Сульпрастон – в/м 0,25
| В течение 72час. после полового акта по 600мг однократно.
Если прошло более 3-х суток, то через 48 часов после приема мифепристона в/м 250мг. Прерывание беременности до 7 недель в 93%.
| Затянутость менструального цикла (задерживает созревание фолликулов).
|
Антиэстрогеновые средства
Препараты
| Механизм действия и основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| Кломифен (Клостилбегит)
Циклофенил
| Конкурентно блокируют эстрорецепторы гипоталамуса
â освобождение гонадорелинов, ГТГ (ФСГ, ЛГ)
â отрицательная обратная связь
á гипоталамо-гипофизарная система
á секреция ГТГ, множественная овуляция, многоплодная беременность.
| Ановуляторное бесплодие у женщин.
Олигоспермия у мужчин.
| Гиперстимуляция и увеличение яичников (боли в животе).
Тошнота, рвота.
Тромбозы, приливы.
| Тамоксифен (Нолвадекс)
Торемифен (Фарестон)
| Конкурентно блокируют эстрорецепторы молочных желез
â влияние эстрогенов и их стимулиую-щее действие на рост опухоли.
| Рак молочных желез у жен-щин в мено-паузе. Анову-ляторное бес-плодие.
| Кровотечения, горя-чие приливы, тошно-та, рвота, дерматит, тромбоцитопения, лейкопения.
| Аминоглутетимид
Летрозол (Фемара)
Анастрозол (Аримидекс)
| â ароматазы тканей опухолей молочных желез (кожи, печени, мышц, коры надпочечников)
â синтез эстрогенов из андрогенов в постменопаузе.
| Эстрогензави-симый рак мо-лочных желез у женщин в постменопаузе при устойчи-вости к тамок-сифену.
| Головная боль, голо-вокружение, сла-бость, диспепсия, кожная сыпь, кровянистые выделе-ния.
| Бусерелин
Госерелин
Нафарелин
Леупролид
Гестринон
| Аналоги ГТРГ.
При создании постоянной высокой концентрации в крови
â секреция ГТГ гипофиза
â функция яичников
Блокируют рецепторы эстрогенов в эндометрии.
| Гормонзависи-мые опухоли.
Эндометриоз.
Преждевремен-ное половое созревание.
| Увеличение высво-бождения гистамина.
Приливы, головная боль.
| Андрогены
Прогестины
| Частичные физиологические антагонисты эстрогенов.
|
|
|
Антипрогестиновые средства
Препараты
| Механизм действия и основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| Мифепристон (Ru-486)
| Блокирует гесторецепторы матки
á чувствительность к простагландинам
á лютеолиз в средней фазе развития желтого тела.
Блокирует рецепторы ГКС.
| Посткоитальная неотложная контрацепция.
Медицинский аборт.
Родостимуляция (вместе с Pg E).
Эндометриоз.
Гестагензависи-мые опухоли.
Синдром Кушинга.
| Продолжительные кровотечения.
Тошнота.
Понос.
Задержка начала следующего цикла.
| Даназол (Данол, Дановал)
| Блокирует секрецию ГТГ (ФСГ, ЛГ) гипофиза в середине цикла
â функция яичников
â размеров молочных желез
â сперматогенез
â стероидогенез и ферменты печени
á фибринолиз
Связывается с рецепторами прогестерона, ГКС, андрогенов
á транслокацию андрогенов в ядро
á индукция синтеза андрогенспецифи-ческой РНК.
| Эндометриоз.
Гинекомастия.
Масталгия. Маточные кровотечения. Гемофилия.
Преждевремен-ное половое созревание.
| Увеличение массы тела.
Отеки.
Угревая сыпь.
Сальная кожа, огрубление голоса, акне, активация роста волос.
Головная боль.
Горячие приливы.
Спазмы мышц.
Снижение либидо.
| Бусерелин
Госерелин
Нафарелин
Леупролид
Гестринон
| Аналоги ГТРГ.
В высоких дозах длительно
â чувствительность гесторецепторов
â секреция ГТГ
â функция гонад
Блокируют рецепторы прогестерона и эстрогенов в эндометрии.
| Эндометриоз.
Дисменорея.
Альгоменорея.
Фиброма матки.
Рак молочных желез.
Рак простаты.
Инфертильность.
| Приливы.
Головная боль.
Потливость. Сухость влагалища.
Депрессия.
Уменьшение размеров молочных желез.
| Эстрогены
| Частичные физиологические антагонисты гестагенов.
|
|
|
Мужские половые гормоны
Эффекты андрогенов
(тестостерон, дигидротестостерон, андростендион, дигидроэпиандростерон)
| У мужчин
| У женщин
| Определяют половую дифференцировку плода, развитие и рост половых органов, ↓ секрецию пролактина. Активируют сперматогенез в семенниках вместе с ФСГ. Стимулируют рост мышечной, костной и кроветворной тканей тела, формирование мужского фенотипа (направленность либидо, потенция, психика), развитие вторичных половых признаков (простаты, пениса, мошонки, семенных пузырьков, сальных желез, оволосение, пигментацию кожи, утолщение голосовых связок).
| Являются физиологическими антагонистами эстрогенов. Вызывают вирилизм (маскулинизацию).
|
Углеводный обмен
|
| Белковый обмен
|
| Жировой обмен
|
| Минеральный обмен
| Усиление утилизации глюкозы, отложение гликогена в печени.
| Анаболическое действие: стимулируют синтез гемо-глобина, эритропоэтина, белка мышц, костей.
| Мобилизация запасов жира из депо.
| Увеличение реаб-сорбции натрия, хлора, воды, каль-ция, азота.
|
Анаболические стероиды
Синтетические гормонопрепараты производные андрогенов с минимальной андрогенной и максимальной анаболической активностью.
| Препараты
| Механизм действия и основные эффекты
| Применение
| Побочные эффекты
| Феноболин (Туринабол, Дураболин, Нероболил)
Ретаболил
(Дека-дуроболин)
Метандростенолон (Неробол, Метанабол)
Оксандролон
Станазол
Этилэстренол
Силаболин
| Активация ферментов, участвую-щих в синтезе белка.
Активация поступления аминокис-лот через клеточные мембраны в клетки.
Увеличение синтеза белка, массы тела, мышц, костей, процессов регенерации, эритропоэза, кальци-фикации костей, аппетита.
Усиление тканевого дыхания, оки-слительного фосфорилирования, накопление креатинфосфата и энергии тканями.
Активация b-клеток поджелудоч-ной железы, усиление утилизации глюкозы и отложения гликогена в печени.
Задержка в организме натрия, азота, кальция, фосфатов, калия, серы.
Уменьшение содержания холесте-рина, b-липопротеидов, фосфоли-пидов.
| Кахексия.
Астения.
Гипотрофия.
После длительного применения ГКС, лучевой терапии, травм, ожогов, тяжелых операций.
Остеопороз. Переломы.
Хронические заболевания и токсические повреждения печени.
Апластическая анемия.
Мальчикам для ускорения роста в пубертатном возрасте.
Для увеличения мышечной силы и агрессивности спортсменов (особенно женщин) в высоких дозах.
| Вирилизация женщин и детей в пубертатном возрасте (акне, гирсутизм, угревая сыпь, дисменорея, огрубение голоса, гипертрофия клитора, увеличение либидо).
Холестаз.
Отеки.
Тошнота.
Избыточное отложение кальция в костях.
|
Антиандрогенные средства
Классификация
| Гормонопрепараты гипоталамуса
| Синтетические
| Растительные средства
| Стероидные
| Нестероидные
| Бусерелин
Госерелин
Нафарелин
Леупролид
Гастринон
| Ципротерон (Андрокур)
Финастерид
| Кетоконазол
Флутамид (Флуцином)
Спиронолактон
Циметидин
| Пермиксон (экстракт из пальмы)
|
Механизм действия
| | | | | | | | |
| Поделиться:
|
|