Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика макролидов и полимиксинов. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.Стр 1 из 9Следующая ⇒
Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика противогрибковых препаратов. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика сартанов и ингибиров АПФ. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика нитратов. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика антикоагулянтов. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика блокаторов протонной помпы. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика муколитиков и отхаркивающих средств. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
I. Клиническая фармакология (КФ) и сравнительная характеристика макролидов и полимиксинов. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Клиническая фармакология макролидов. Макролиды представляют собой класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо. В клинической практике применяют три группы макролидов: 14-, 15- и 16-членные (в зависимости от числа атомов углерода в кольце) - табл. 1. Таблица 1. Классификация макролидов Механизм действия Антимикробное действие макролидов обусловлено нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки путем обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом. Макролиды обладают преимущественно бактериостатическим действием. Однако в высоких концентрациях они могут действовать бактерицидно на β-гемолитический стрептококк группы А, пневмококк, возбудителей коклюша и дифтерии. Резистентность микрофлоры к макролидам Приобретенная резистентность к макролидам может развиваться при модификации мишени на рибосомах, а также с помощью активного выталкивания (эффлюкс) препаратов из микробной клетки или бактериальной инактивации. При этом полная резистентность микроорганизмов к макролидам, как правило, носит перекрестный к 14- и 15-членным макролидам характер, исключение составляют 16-членные препараты.
Фармакокинетика Характерные особенности фармакокинетики макролидов: Ø - влияние пищи на всасывание некоторых макролидов; Ø - достаточно высокая степень связывания с белками; Ø - хорошее проникновение в органы и ткани [кроме спинномозговой жидкости (СМЖ)]; Ø - элиминация через печень. Степень всасывания макролидов из ЖКТ зависит от вида препарата, его лекарственной формы и присутствия пищи. Пища существенно снижает биодоступность эритромицина, в меньшей степени других макролидов и практически не влияет на биодоступность кларитромицина и спирамицина. Макролиды относят к тканевым антибиотикам, следовательно, их пиковые концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых и варьируют у различных препаратов. Макролиды подвергаются биотрансформации в печени. Препараты этой группы в различной степени связываются с белками плазмы: рокситромицин - более чем на 90%, спирамицин - менее чем на 20%. Макролиды хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации во многих органах и тканях (миндалины, придаточные пазухи носа, легкие, предстательная железа). При этом они хорошо проникают внутрь клеток и создают там высокие концентрации. Макролиды плохо проходят через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры. Они проникают через плаценту и экскретируются в грудное молоко. Метаболиты макролидов выделяются с желчью. Почечная экскреция составляет 5-10%. Период полувыведения различных препаратов колеблется от 1,5 (эритромицин) до 65 ч (азитромицин). При почечной недостаточности период полувыведения большинства макролидов не изменяется. При циррозе печени отмечается его значительное увеличение. Спектр активности Ø Макролиды характеризуются высокой активностью против грам-положительных кокков, таких, как β-гемолитический стрептококк группы А (S. pyogenes), пневмококк (S. pneumoniae), золотистый стафилококк (S. aureus), за исключением MRSA. Ø Действуют на внутриклеточно расположенные микроорганизмы: хламидии (C. trachomatis, C. pneumoniae), микоплазмы (M. pneumoniae), уреаплазмы (E. urealyticum).
Ø Активны против возбудителя коклюша (B. pertussis), дифтерийной палочки (C. diphtheriae). Ø Действуют на моракселлу (M. catarrhalis), легионеллы (Legionella spp.), кампилобактеры (Campilobacter spp.), листерии (Listeria spp.). Ø Активны против хеликобактера (H. pylori). Микроорганизмы семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Acinetobacter spp. обладают природной устойчивостью ко всем макролидам. Азитромицин превосходит все другие макролиды по активности в отношении гемофильной палочки (H. influenzae). Кларитромицин по сравнению с другими макролидами более активен против хели-кобактера (H. pylori) и атипичных микобактерий (M. avium, M. leprae). Спирамицин активен в отношении некоторых простейших (T. gondii, Cryptosporidium spp.). Показания к применению Ø Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (тон-зиллофарингит, синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония). Ø Инфекции, передающиеся половым путем (хламидиоз, уреаплаз-моз, микоплазмоз). Ø Эрадикация H. pylori (кларитромицин). Ø Болезнь легионеров. Ø Ородентальные инфекции (периодонтит, периостит). Ø Инфекции кожи и мягких тканей. Ø Токсоплазмоз (спирамицин). Ø Кампилобактериальные инфекции у детей (эритромицин). Ø Криптоспоридиоз (спирамицин, рокситромицин). Ø Тяжелая угревая сыпь. Ø Профилактика и лечение микобактериоза, вызванного M. avium у больных с ВИЧ (кларитромицин, азитромицин). С профилактической целью макролиды примененяют при: Ø коклюше (для лиц, контактировавших с больными, - эритромицин); Ø менингококковом менингите (спирамицин); Ø ревматизме (при аллергии на пенициллин); Ø малярии (азитромицин).
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-10; просмотров: 594; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.139.107.241 (0.006 с.) |