V. Особливості взаємодії призначених лікарських засобів

№ з/п	Лікарські препарати		А	Б	В	Г	Д	Є	Ж	З
		А
		Б
		В
		Г
		Д
		Є
		Ж
		З

 

Особливості:

Висновок:

VІ. Загальний висновок про ефективність і безпечність фармакотерапії у даного хворого:

VІІ. Список використаної літератури:

 

Приклад оформлення другої частини протоколу:

 

ІІ. Клініко-фармакологічна характеристика лікарських препаратів

№ з/п	Лікарський засіб і його групова приналежність відповідно до міжнародної класифікації	Індивідуальний режим дозування, рецептурний пропис призначених препаратів	Основні параметри фармакокінетики	Фармакодинаміка і обґрунтування вибору призначених ЛЗ
1.	Капотен. Група – антигіпер тензивних засобів, блокатор ангіотензинкове ртуючого ферменту	Rp.: Capoteni 0,025 D.t.d.N 20 in tab. S. по ¼ таблетки 2 рази на день. Лікувальна доза від 37,5 до 150 мг на добу, при гіпертонічних кризах можли-ве сублінгва- льне застосува ння (25 мг). Форма випу- ску: таблетки по 25, 50 та 100 мг в упа-ковці по 25-30 штук.	Щвидко всмоктується, пік концентрації через 1 годину, при прийомі препарату в їжу всмоктування знижується на 30-40 %, тому цого краще при-значати за 1 год до прийняття їжі, трансформується в метаболіти – дисульфіди. Комплекси капотену з ендо-генними сполу-ками, що мають сильфгідрильні групи, з компо-нентами білків – цистеїну і глута-тіону. Ці метабо-літи здатні знов перетворюватися в капотен. Через 1 год після при-йому в крові міститься 52 % незміненого препарату і 15 %: дисульфідів. Період напівви-ведення від 45 хв до 2 год., мета-болітів – 9-12 год. виводиться головним чином – нарками.	Механізм дії: інгібування конве-ртую чого ферменту призводить до нако-пичення в плазмі крові реніну, який немає біологічної активності, і знижен-ня концентрації біо-логічно активного ангіотензину ІІ. Зме-ншення концентрації останнього викликає зниження тонусу артеріол, підвищення ниркового кровото-ку, зниження АТ. Концентрація альдо-стерону в біоло-гічних рідинах зни-жується у зв’язку із зменшенням його секреції, це призво-дить до натрійурезуі затримки калію в організмі, парале-льно відбувається зростання концен-трації брадикініну, який розширює су-дини, стимулюючи синтез простаглан-динів, що мають судинорозширюючу дію.
2.	Тіаміну бромід. Вітамін групи В	Rp.: Sol. Thiamini bromidi 3 % - 2 ml D.t.d.N.10 in amp. S. По 2 мл в/в краплинно.	Елімінація переважно в пе-чінці (1 мг/добу). Т1/2= 9-18 год.	Тиамін у вигляді дифосфату входить до складу кокарбо-ксилази – кофактору дегудрогенази ПВК і α-кетоглутарової ки-слот, а також транс-кетолази. Тому він бере участь у регу-ляції вуглеводневого обміну, утилізації глюкози, ліквідації метаболічного аци-дозу. Дифосфати тиаміну в мозковій тканині необхідні для нормальної акти-вності ГАМК, аце-тилхоліну,серотоніну
3.	Піридоксин. Вітамін групи В.	Rp.: Sol. Pyridoxini h/chl 5 % - 2 ml D.t.d.N.10 in amp. S. По 2 мл в/в краплинно через день з вітаміном В1		Піридоксин активує процеси всмоктуван-ня амінокислот в кишківнику, їх про-никнення з крово-носного русла в тканини, реабсорб-цію в нирках, проце-си пере амінування, дезамінування, дека-рбоксилування амі-нокислот, у тому числі перетворення глютамінової кисло-ти в ГАМК та ін.

 

4.	Нітросорбіт. Група анти ангіна- льних засобів, підгрупа - нітрати	Rp.: Tab. Nitro- Sorbidi 0,01 D.t.d.N.50 in tab. S. По 2 таблетки 4 раз на день. Білий, дрібнокристалі-чний порошок, практично не розчинний у воді, помірно – в спирті. Випу-скається для сублінгвально-го, в/в, інгаля-ційного застосування. Зазвичай при-ймають до їди по 5-10 мг 3-4 рази на день. Форма випу-ску: таблетки по 0,005, 0,01, 0,02 г	При сублінгвальному застосування всмоктується швидко і повно, максимальна концентрація в крові після при-йому під язик 5 мг наступає че-рез 15-30 хв. Біодоступність невелика за ра-хунок інтенси-вного метабо-лізму в стінці кишківника та печінки. Виво-диться з сечею у вигляді ко-н’югатів з глю-куроновою ки-слотою. Період напіввиведення становить 3,5-4,5 год.	Механізм дії: молекули, взаємодіючи з SH-групами утворюють нітрозотіоли, що стимулюють синтез ц -ГМФ, не обумов-лює розслаблення міозитів. Розши-рюють епікардіаль-нікоронарні артерії, артерії малого діа-метра розширюють-ся більш ніж крупні, що обумо-влює відсутність синдрому обкрада-ння, збільшують ко-латеральний кро-воток, розширюють стенозовані ділянки коронарних артерій. Зниження ударного викиду обумовлює розвиток рефлекто-рної активації сим-патичного відділу НС, що обумовлює системну дію до нітратів.
5.	Фуросимід. Група сечогінних засобів, петлеві діуретини.	Rp/: Furosemidi 0,04 D.t.d.N.10 in tab. S. По 1 табл. 3 рази/день. Інші форми ви-пуску: розчин 1 % - 2 мл. Білий криста-лічний поро-шок не розчин-ний у воді. За-стосовують по 0,04 г 1 раз/день (вранці). При недостатньому ефекті дозу збі-льшують до 0,08-0,12 г в день (в 2-3 прийоми з про-міжком в 6 год). При ГБ призначають по 20-40 г 1 раз/ добу. При супу-тній НК дозу можна збіль-шити до 80 г. доза при паре-нтеральному застосуванні – 20-60 мг – 1-2 рази/добу. Після настання необхідного ефекту перехо-дять на застосу-вання препа-рату внутріш-ньо.	Добре всмокту-ється в тонкому кишківнику. Зв'язок препа-рату з білками плазми крові високий (95 %). виводиться ни-рками, екскре-тується в не-зміненому виг-ляді на 60 %. період напівви-ведення – 1-1,5 год.	Механізм дії: пригнічує реабсор-бцію натріюі води на всьому пртязі висхідного відділу петлі Генне, стіна цього відділу, не-проникна для води, і здатна до активної секреції нарію, що обумовлює створе-ння високої концен-трації електролітів в сечі. Зв’язується з рецепторами зовнішніх мембран канальцевих клітин і блокує енерге-тичні механізми, що забезпечують пере-несення йонів хлору з просвіту канальців через базальну мем-брану, що опосере-дковано зменшує всмоктування води і натрію.
6.	Папаверину гідро хлорид. Спазмолітин міотропної дії, похідне ізохіноліну.	Rp.: tab. Papaverini h/chl. 0,04 D.t.d.N.20 S. По 1 табл. 3-4 рази/день.	Максимальна концентрація препарату ство-рюється в крові через 2 год піс-ля застосування. Біодоступність 85-90 %. через 48 год з орга-нізму виводить-ся 80 % введе-ної дози препа-рату, переважно у вигляді мета-болітів. В не-змінному ви-гляді екскретується 0,8 %. Період напіввиведення з крові - 6,6 год.	Механізм дії пов'язаний з метаболізмом циклічних нуклео-тидів, проте він до кінця не вивчений і відрізняється від механізму дії фар-макологічних речо-вин-блокаторів Са-каналів. Очікуваний фармакологічний ефект, знімає спазм.
7.	Аспірин (ацетилсаліцилова кислота). Група не стероїдних протизапальних засобів, саліцилати.	Rp.: Tab. Aspirini 0,5 D.t.d.N.10 S. По ½ табл. 1 раз/день. У ви-гляді таблеток застосовують внутрішньо пі-сля їди. Зви-чайні дози для отримання бо-лезаспокійли-вого, жарозни-жуючого ефе-кту – 0,25-0,5-1,0 г 3-4 рази/ день, при рев-матизмі, міо-кардиті, при-значають три-вало по 2-3 г /добу.	Володіє висо-кою абсорбцією і біодоступністю при оральному застосуванні. Біодоступність складає 60-70 %. Період напівви-ведення стано-вить 2-4 год. Ступінь скріп-лення з білками крові низький. Метаболізується в печінці і ви-водиться через нирки у вигляді метаболітів.Пр-дукти біотранс-формації не во-лодіють фарма-кологічною активністю.	Механізм дії бло-када синтезу прост-гландинів Е 2, які підвищують чутли-вість больових ре-цепторів до фізи-чних і хімічних стимуляторів. Цей механізм дії в поєднанні з анти-брадикініновою ді-єю є однією з при-чин анальгізуючої дії. Стабілізує мем-брани лізосом і опосередковано знижує число чут-ливих до хімічних подразників реце-пторів. Антипіре-тична дія обумов-лена впливом на синтез простагла-ндинів Е1, що при-зводить до збіль-шення концентрації цапф в клітинах гіпоталамуса, вна-слідок чого збіль-шуться теплопро-дукція і знижується тепловіддача через активацію суди-нозвужувального центру і звуження периферичних су-дин. Антиагрегати-вна дія відносно тромбоцитів здій-снюється шляхом блокування утво-рення тромбокса-нів.
	Аспаркам. Група препаратів калію	Rp.: “Asparcam” D.t.d.N.50 S. по 1 табл. 3р/день. Випускається у вигляді табле-ток, що містять по 0,175 г калію аспара- гінату і маг-нію аспарагі-нату, а також у вигляді розчи-ну для ін’єкцій в ампулах по 5-10 мл, містять в 1 мл 45 мг калію аспарагі-нату і 40 мг магнію аспара-гінату. Засто-совують внут-рішньо по 1-2 табл. 3 р/день після їди про-тягом 3-4 ти-жнів. В/в вво-дять по 10-20 мл 1-2 р/день протягом 5 днів.		Механізм дії аспа-рагінат є перено-сником йонів калію і магнію, сприяє їх проникненню у внутрішньоклітинне середовище. Потра-пляючи в клітину, аспарагінат вклю-чається в процеси метаболізму. Йони магнію сприяють терапевтичному ефекту препарату.

 

ІІІ. Основні клініко-лабораторні показники для оцінки фармакологічно-ефективної динаміки.

№ з/п	Лікарський препарат	Відомі методи контролю призначених препаратів	Показники, які враховуються для оцінки терапевтичного ефекту у даного хворого	Динаміка
1.	Папаверин	Покращення стану хворого, зменшення болі, пов’язаної із спазмом м’язових клітин сечоводу, сечового міхура, зменшення спазму судин.	Зменшення болі, пов’язаної із спазмом сечовидільних шляхів
2.	Нітросорбід	Зменшення болі в серці, поліпшення стану хворого. Зменшення частоти ангінальних напа-дів. ЕКГ 3-4 дні.	Величина АТ, пульс (всі характеристики), наявність головного болю, виражених ускладнень (ортоста-тичний колапс, ін.), ЕКГ	Лабораторних даних немає
3.	Фуросемід	Зниження набряків, збільшення діурезу. Зниження АТ. Зни-ження натрію, ка-лію і інших еле-ктролітів в плазмі крові	Змісту калію, натрію і інших електролітів в плазмі крові, вира-женого натрійурезу
4.	Аспірин	Зниження агрегації тромбоцитів	Ні
5.	Капотен	Зниження АТ, зме-ншення інтенсив-ності головного бо-лю. Концентрація реніну, альдостеро-ну в сироватці крові	АТ
6.	Аспаркам	Вміст калію, маг-нію в сироватці крові	Ні

 

IV. Ускладнення фармакотерапії, заходи профілактики

№ з/п	Лікарські засоби	Можливі ускладнення фармакотерапії	Заходи профілактики
1.	Папаверин	Розвиток AV-блоку, шлуноч-кової екстрасистолії, фібри-ляції шлуночків, закрепи, сонливість	Вводити повільно і обережно
2.	Фуросимід	Гіпокаліємія, гіпохлоремія, метаболічний алкалоз	Введення препаратів калію, нітрій хлорду, контроль електролітів в сироватці крові
3.	Нітросорбід	Головний біль, ортостати-чний колапс, нудота, блю-вота, судоми	Почитнати застосовувати дрібно, з ½ -^1/3 дози.
4.	Аспірин	Лейкопенія, кровотеча (з ШКТ, гем органічний син-дром), медикаментозна ви-разка, загострення вира-зкової хвороби, аспіринові асма	Своєчасний контроль загортальної системи крові (при лейкоцитах крові менше 3х10^9 препарат відміняється)
5.	Капотен	Запамороченя, головний біль, порушення смаку, шкірний висип, свербіж	Вираженість побічних дій залежить від тривалості лікування, тому для про-філактики ускладнень не-обхідно коректувати тер-міни лікування.
6.	Тіаміну бромід	Розвиток алергічних реакцій	Введення в малих дозах або відміна препарату
7.	Піридоксин	Алергічні реакції, підви-щення кислотності шлунко-вого соку	Протипоказаний хворим з виразковою хворобою, при-значати з малих доз.

 

V. Особливості взаємодії призначених лікарських засобів

№ з/п	Лікарські препарати		А	Б	В	Г	Д	Є	Ж	З
	Папаверин	А	$	+		+		+
	Фуросемід	Б	+	$	+		+		+	-
	Нітросорбід	В			$
	Аспірин	Г	+			$		+
	Капотен	Д		+	+	+	$			+
	Тіаміну бромід	Є						$	-
	Піридоксин	Ж	+			+			$
	Аспаркам	З		-	+			+	-	$

 

Особливості: Не рекомендується одночасне введення вітаміну В₁, і вітаміну В₆, оскільки піридоксин утруднює перетворення тіаміну в біологічно активну форму. Крім того, введення одночасно різних вітамінів терапевтичного ефекту не дає.

 

Висновок: Необхідно відзначити, що основним недоліком фармакотерапії в даному випадку є поліпрагмазія (призначено 8 лікарських засобів). На наш погляд невиправданим є призначення декількох антигіпертензивних препаратів, особливо з урахуванням побічного впливу цих препаратів на одні і ті ж системи (ортостатичний колапс і ін.).

Необхідно продовжити курс лікування капотеном (по 12,5 мг 2 р/день), нітросорбідом (по 0,01 мг 4 р/день), фуросемідом (по 1 таблетці через день, чергуючи з прийомом аспаркаму).

 

VІ. Загальний висновок про ефективність і безпечність фармакотерапії у даного хворого:

Поєднання вітамінів небажане, потрібно їх відмінити. Фуросемід і папаверин потрібно відмінити, оскільки лікування гіпертензії здійснюється базовим препаратом, а саме інгібітором АПФ.

В призначеннях залишити Аспірин, Нітросорбід, Капотен, Ас паркам.

 

 

VІІ. Список використаної літератури:

1. Взаимодействие лекарств (под. ред. Гризодуб). – Харьков, 2004.

2. Клиническая фармакология и фармакотерапия. / Ю.Б. Белоусов, В.С. Моисеев, В.К. Лепахин. – М.: «Универсум Паблишинг», 2000 г.

3. Клиническая фармакология / В.Г. Кукес. – М.: «Геотар медицина», 1998 г.

4. Лекарственные средства. / М.Д. Машковский. – М.: «Медицина» 1998 г.

5. Лекції з клінічної фармакології.

6. Пропедевтика внутрішніх хвороб / під ред. Єпішина А.В./