Влияние на клеточные ферменты

Фармакология. 08.09.2016

Влияние на медиаторы

1. Передача по нервным волокнам.

2. Химический медиатор.

Осуществляется на уровне синапса.

Пресинаптическая мембрана, постсинаптическая мембрана, синаптическая щель. Медиатор -> рецепторы -> проведение сигнала.

Около 12 видов синапсов.

Часть медиаторов разрушается с помощью ферментов, а часть идёт обратно и захватывается. На все эти этапы можно влиять.

Влияние на рецепторы и влияние на ферментативные системы.

Рецепторы - специфические образования, на поверхности клеток и/или клеточных ядер, которые взаимодействуют с медиатором, в результате чего активируется или тормозится функция клетки, органа, организма в целом.

Также на эти рецепторы воздействуют и лекарственные вещества.

1. Если лекарственное вещество воспроизводит эффекты эндогенного вещества, то оно носит название миметика или агониста.

1. Если лекарственное вещество блокирует действие медиатора и/или других лекарственных веществ, оно носит название литика, блокатора или антагониста.
2. Если лекарственное вещество сочетает в себе как стимулирующие, так и блокирующие свойства, то носит название агониста-антагониста.

Пример: ключ в замке. Копия оригинальных ключей — миметик/агонист. Чужие ключи, более-менее подходящие — агонист-антагонист. Ключ, который застрял и сломался, и замок сломал — литик.

Необходимо помнить, что взаимодействие лекарственного вещества с рецептором приводит к включению так называемых «вторичных посредников», которые активируют или тормозят функции клетки, органа, организма в целом.

 

Влияние на клеточные ферменты

 

Второй возможный вариант действия лекарственных препаратов — воздействие на клеточные ферменты, отвечающие за разрушение медиатора синаптической передачи. При блокаде этих ферментов происходит неразрушение медиатора и накопление его в синаптической щели. Это может приводить к улучшению медиаторной передачи или к избыточному усилению медиаторной передачи, что приведёт в конечном итоге к гибели пациента.

Пример: миастения — неврологическое заболевание. Недостаток производства ацетилхолина (передача его с нерва на мышцу). У больных мышечная слабость. …

По подобному принципу работают антихолинэстеразные средства, применение которых обеспечивает лечебный эффект при миастении. К их числу относятся инсектициды.

 

Влияние на микросомальные ферменты печени

 

Они отвечают за инактивацию (разрушение) лекарственных веществ в организме. Если лекарственное вещество усиливает действие этих ферментов, то носит название индукторов. Если, наоборот, лекарственне вещества замедляют распад лекарственных веществ в организме, то они носят название ингибиторов. Например, проивзодные барбитуровой кислоты — индукторы, ингибитор — алкоголь.

Цитохром С450 — отвечает за распад.

 

Изменение структуры макромолекул (ДНК, РНК, белки), макро- и микроорганизмов.

Подобным образом проявляет свой механизм действия противоопухолевые препараты, противовирусные и химиотерапевтические средства.

Объяснение: обмен белка является основой нашего жизнеобеспечения. Опухолевый процесс — высочайшая выраженность активноть белков. Задавливая белковый обмен в опухоли, мы обеспечим её регресс. Но обмен белка общий, поэтому задавливая белковый обмен в опухоли, мы давим белковый обмен, который нам нужен. Наиболее активен белковый обмен там, где ткань постоянно обновляется. Кровяная ткань постоянно обновляется. Так что осложнение — нарушение системы кроветворения.

 

Побочные эффекты

 

Среди побочных эффектов могут быть отмечены дополнительные эффекты.

1. Синдром отдачи — обострение после быстрой отмены препарата происходит резкое обострение основного заболевания. Например, клафилин. Сильнодействующее лекарство нельзя резко отменять. Снотворное, глюкокортикоиды энтерферон, и т. д. Отменять постепенно, снижать дозу на половинку, на четверть.

1. Синдром обкрадывания - на фоне введение сосудорасширяющих препаратов возникают ухудшение кровоснабжения сердца или мозга.

 

 

Препараты и беременность

 

В зависимости от срока беременности лекраственные препараты могут оказывать различное патологическое действие на плод.

1. На начальных этапах беременности от момента зачатия до 3 недели лекарственные вещества могут проявлять эмбриотоксическое действие. Как правило, это заканчивается гибелью эмбриона.

1. На сроке от 4 до 9-10 недели отмечается терратогенное действие (уродец). В эти сроки отмечается закладка основных органов и систем. И вмешательство в этот процесс может приводить к возникновению уровдства. 50% на 50%.
2. Фетотоксическое действие. Действие лекарственного препарата на созревающий плод. Практически ничем не отличается от действия лекарственного вещества на организм взрослого человека. От 10-11 недель до конца беременности.

 

 

Одно из побочных эффектов стрептомицина — нарушение слуха, ототоксичность, нефротоксичность, и т. д.

 

Стероидные гормоны сделаны на основе холестерина

один из вариантов теста

опреелении фармакодинамика

пути введения

лекарственные вещества имеющие 100% пресистемную элилминацию

какие типы взаимодействия с рецепторами вам известны

факторы определяющие действия лекарственных веществ..

 

КОНТРОЛЬНАЯ РАБОТА

 

5 вопросов

 

Общая рецептура

- раздел лекарствоведения о правилах выписывания лекарственных веществ

Рецепт — юридический и финансовый документ, письменное образение медицинского раьотника в аптеку об отпуске больному лекарства.

Существует вводная часть рецепта, которая пишется на русском языке. Шапка рецепта, где указаны координаты учреждена, его адрес, фамилия больного и другие данные, число выписки и фамилия врача, который выписал рецепт.

Вторая часть — материальная чатсь рецепта, начинается со слова Recipe — на латинском. Указывается какие вещества берём, в каком количестве, в какой дозировке. Выписывается в граммах или милилитрах. Количество отпускаемых доз.

Существует два варианта: сокращённый и развёрнутый. Сложная лекарственная форма предполагает исключительно развёрнутое описание. В основном присутствует сокращённая форма прописи. Развёрнутая = магистральная форма прописи.

Формообразующие вещества. Для твёрдых порошкообразных форм — тальк, сахар, и т. д., для мягких лекарственных форм — жиры животных форм, чаще ланолин, продукты переработки нефти (вазелин), для жидких лекарственных форм — вода, масла...

Инъекционные лекарственные формы

Твёрдые: порошки, капсулы, таблетки, дражже.

Мягкие: мази, пасты, суппозитории, линимент. Мазевая основа выписывается в развёрнутой.

Жидкие: растворы, настои и отвары, настойки и экстракты, микстуры.

Новогаленовы препараты.

 

Фармакология. 08.09.2016

Влияние на медиаторы

1. Передача по нервным волокнам.

2. Химический медиатор.

Осуществляется на уровне синапса.

Пресинаптическая мембрана, постсинаптическая мембрана, синаптическая щель. Медиатор -> рецепторы -> проведение сигнала.

Около 12 видов синапсов.

Часть медиаторов разрушается с помощью ферментов, а часть идёт обратно и захватывается. На все эти этапы можно влиять.

Влияние на рецепторы и влияние на ферментативные системы.

Рецепторы - специфические образования, на поверхности клеток и/или клеточных ядер, которые взаимодействуют с медиатором, в результате чего активируется или тормозится функция клетки, органа, организма в целом.

Также на эти рецепторы воздействуют и лекарственные вещества.

1. Если лекарственное вещество воспроизводит эффекты эндогенного вещества, то оно носит название миметика или агониста.

1. Если лекарственное вещество блокирует действие медиатора и/или других лекарственных веществ, оно носит название литика, блокатора или антагониста.
2. Если лекарственное вещество сочетает в себе как стимулирующие, так и блокирующие свойства, то носит название агониста-антагониста.

Пример: ключ в замке. Копия оригинальных ключей — миметик/агонист. Чужие ключи, более-менее подходящие — агонист-антагонист. Ключ, который застрял и сломался, и замок сломал — литик.

Необходимо помнить, что взаимодействие лекарственного вещества с рецептором приводит к включению так называемых «вторичных посредников», которые активируют или тормозят функции клетки, органа, организма в целом.

 

Влияние на клеточные ферменты

 

Второй возможный вариант действия лекарственных препаратов — воздействие на клеточные ферменты, отвечающие за разрушение медиатора синаптической передачи. При блокаде этих ферментов происходит неразрушение медиатора и накопление его в синаптической щели. Это может приводить к улучшению медиаторной передачи или к избыточному усилению медиаторной передачи, что приведёт в конечном итоге к гибели пациента.

Пример: миастения — неврологическое заболевание. Недостаток производства ацетилхолина (передача его с нерва на мышцу). У больных мышечная слабость. …

По подобному принципу работают антихолинэстеразные средства, применение которых обеспечивает лечебный эффект при миастении. К их числу относятся инсектициды.