Левомицетин (Laevomycetinum)

Синоним: хлорамфеникол, хлороцид.

Природный аналог левомицетина хлорамфеникол является продуктом жизнедеятельности микроорганизмов Streptomyces Venezuelae. Левомицетин получают в основном синтетическим путем. Мало растворим в воде, легко – в спирте.

Левомицетина стеарат (Laevomycetini stearas)

Синоним: эулевомицетин

Левомицетина стеарат используется для лечения кишечных инфекций. В ЖКТ омыляется с образованием левомицетина, который и является действующим веществом; концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата нарастает медленнее, чем при приеме левомицетина. Назначают 3-4 раза в сутки.

Левомицетина сукцинат (Laevomycetini succinas)

Синоним: хлорицид С

Левомицетина сукцинат применяется парентерально (внутривенно, подкожно, внутримышечно).

Синтомицин (Synthomycin)

Синтетический рацемат левомицетина. Синтомицин применяется наружно при трофических язвах, инфицированных ранах.

Левовинизоль (Laevovinisolum)

Левовинизоль применяют для лечения ожогов, трофических язв, пролежней и инфицированных ран.

Левомеколь (Laevomecolum)

Оказывает антимикробное и противовоспалительное действие. Применяют для лечения гнойных ран. Мазью пропитывают стерильные марлевые салфетки, рыхло заполняют ими раны. Перевязки производят ежедневно, до полного очищения раны от гнойно-некротических масс.

Применение:

-бактериальный менингит;

-абсцесс мозга;

-генерализованные формы сальмонеллезов;

-брюшной тиф;

-риккетсиозы: сыпной тиф;

-интраабдоминальные инфекции;

-инфекции органов малого таза;

-газовая гангрена;

-чума.

Побочные эффекты:

-диспепсические явления, раздражение слизистых оболочек рта, зева;

-кожная сыпь, дерматиты и др.;

-токсическое влияние на кроветворную систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа эритроцитов). В отдельных случаях вероятна апластическая анемия. Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, чаще связаны с применением левомицетина в больших дозах;

-наиболее чувствительны к препарату дети раннего возраста;

-в больших дозах левомицетин может также вызывать психомоторные расстройства (спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты слуха и зрения);

-применение препаратов иногда сопровождается подавлением микрофлоры кишечника, развитием дисбактериоза, вторичные грибковые инфекции;

-при использовании левомицетина в виде глазных капель и мази возможны местные аллергические реакции;

-у новорожденных кардиотоксическое действие (сердечная недостаточность, коллапс, кожные покровы приобретают серый оттенок), что связано с медленным выведением препарата почками и недостаточностью ферментов печени.

Лечение препаратами следует проводить под контролем картины крови и функционального состояния печени и почек больного.

Не следует назначать препарат при острых респираторных заболеваниях, ангинах и с профилактической целью. Не допускается необоснованное назначение левомицетина и применение его при легких формах инфекционных процессов, особенно в детской практике. Учитывая высокую токсичность левомицетины рассматриваются как резервные антибиотики.

В настоящее время резорбтивно используется, как антибиотик резерва, и применяется только при тяжелых формах инфекций, чувствительных к нему(ввиду высокой токсичности).

Аминогликозиды

 

Характерной химической особенностью антибиотиков данной группы является наличие в их молекулах общих структурных элементов – аминосахаров, соединенных гликозидной связью с агликоновым фрагментом.

I поколение – стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;

II поколение – гентамицин, тобрамицин;

III поколение – сизомицин, амикацин;

Механизм действия аминогликозидов обусловлен их необратимым связыванием со специфическими рецепторами бактериальных рибосом и угнетением синтеза белка.

Характер действия: бактерицидный.

Спектр действия:

-грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA и некоторые MRSA (аминогликозиды II-III поколений); стрептококки и энтерококки умеренно чувствительны к стрептомицину и гентамицину, но при применении совместно с пенициллином отмечается выраженный синергизм; -пневмококки устойчивы к аминогликозидам;

-грамотрицательные кокки: гонококки, менингококки – умеренно чувствительны;

-грамотрицательные палочки: E.сoli, протеи, клебсиеллы, энтеробактеры, серрации (аминогликозиды II-III поколений); P.aeruginosa (аминогликозиды II-III поколений),сальмонеллы и шигеллы in vitro чувствительны к аминогликозидам, но для лечения шигеллеза и сальмонеллеза эти антибиотики нельзя применять в связи с низкой эффективностью, что обусловлено плохим проникновением аминогликозидов внутрь клеток человека, где локализуются шигеллы и сальмонеллы;

-микобактерии: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин). При этом каждый из препаратов имеет отличия по активности и спектру.

На патогенные грибы, риккетсии, вирусы и анаэробную флору не влияют.

Фармакокинетика:

Практически не всасываются в ЖКТ (перорально назначаются перед операциями на толстом кишечнике). Хорошо всасываются при введении в/м, интраперитонеально и интраплеврально. Для некоторых характерно в/в капельное введение. По сравнению с ß-лактамами и фторхинолонами хуже проходят через различные тканевые барьеры (ГЭБ – при менингите проницаемость повышается); создают более низкие концентрации в бронхиальном секрете, желчи. Здоровая кожа для аминогликозидов непроницаема, но отмечается хорошее всасывание препаратов с ожоговой поверхности. В высоких концентрациях накапливаются в ткани почек. В печени не метаболизируются, выводятся с мочой в неизмененном виде. Т½ всех препаратов – 2-3,5 ч. У новорожденных в связи с незрелостью почек Т½ возрастает до 5-8 ч.

Аминогликозиды I поколения