Механизм анальгетического действия.

Обусловлен различной чувствительностью нейронов и проводящих путей к закиси азота. Клетки желатинозной субстанции в задних рогах спинного мозга высоко тропны к низким концентрациям анестетика. Снижение активности этих нейронов вызывает блокаду проведения болевых (ноцицептивных) импульсов по спиноталамическому тракту в высшие отделы ЦНС. Существует несколько объяснений данного феномена. Согласно первой теории происходит активация токов ионов калия, приводящая к гиперполяризации нейронов, которая сопровождается снижением способности инициировать потенциалы действия, т.е. повышается порог возбудимости. Вторая концепция предполагает, что при растворении газов в липидах увеличивается текучесть мембраны, обуславливая снижение упорядоченности структуры её липидов. Эти эффекты могут сопровождаться модификацией мембранных каналов.

Анальгезия (в соотношении 1:1с кислородом) развивается быстро и исчезает практически сразу после прекращения ингаляции препарата.

Применение.

1. Кратковременные оперативные вмешательства (в т.ч. стоматологические).

2. Болевой синдром при инфаркте миокарда, остром панкреатите, в послеоперационном периоде.

3. Обезболивание родов.

4. Смена повязок при ожогах, обширных травмах и ранениях.

Осложнения.

1. Эмоциональное возбуждение.

2. Тошнота и рвота.

3. Лейкопения, мегалобластная анемия (при длительном применении).

Противопоказания.

1. Тяжёлые заболевания лёгких и гипоксия, сопровождающиеся нарушением газообмена в альвеолах.

2. Стенокардия и инфаркт миокарда на фоне тяжёлой патологии нервной системы, хронического алкоголизма, алкогольного опьянения.

3. Пневмоэнцефалография.

4. Операции в оториноларингологии.

II.2.3.2. Кетамин (Калипсол, Кеталар).

Механизм действия.

Анальгетический эффект обусловлен блокадой мембранных эффектов возбуждающего нейромедиатора глутамата, опосредованных через NMDA рецепторы (медиатором которых является N-метил-D-аспартат).

Действие кетамина при введении в вену развивается, в среднем, через 10 минут и длится 2-3 часа, при внутримышечном введении продолжительность его возрастает. Препарат более значимо влияет на соматическую болевую чувствительность и слабее на висцеральную, что необходимо учитывать при проведении операций на внутренних органах.

Применение.

1. В амбулаторной практике для кратковременных оперативных вмешательств.
2. Болезненные процедуры у детей.

Осложнения.

1. ЦНС: делирий, галлюцинации.
2. Сердечно-сосудистая система: тахикардия, артериальная гипертензия.
3. Раздражение на путях введения: флебиты, тромбофлебиты.
4. Аллергические реакции.

Противопоказания.

1. Нарушение мозгового кровообращения.
2. Артериальная гипертензия.
3. Сердечная недостаточность.
4. Эклампсия.
5. Эпилепсия и заболевания, сопровождающиеся судорогами.

 

II.2.4. Прочие.

II.2.4.1. Фенитоин (Дифенин).

Механизм действия.

Ингибируя каналы в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов натрия, вызывает гиперполяризацию мембраны и блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. Наряду с этим, фенитоин препятствует высвобождению возбуждающих нейромедиаторных кислот.

Эффекты.

1. Анальгетический. Тормозит межсинаптическую передачу нервных импульсов в спинномозговом ядре тройничного нерва, по указанному выше механизму.

2. Противосудорожный.

3. Противоаритмический.

Применение.

1. Невралгия тройничного нерва.
2. Большие приступы эпилепсии.
3. Сердечные аритмии (особенно вызванных передозировкой сердечными гликозидами).
4. Некоторые формы синдрома Меньера (подавляет вестибулярные рефлексы).

Осложнения.

1. ЦНС: возбуждение, головокружение, тремор, атаксия, нистагм.
2. Затруднение дыхания.
3. ЖКТ: тошнота, рвота, гиперплазия дёсен.
4. Гипертермия.
5. Лимфоаденопатия.
6. Гирсутизм.
7. Аллергические реакции.

Противопоказания.