Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
II.1.1. Производные пиразолона
II.1.2. Производные парааминофенола II.1.3. Производные других химических соединений II.2. Препараты других фармакологических групп, обладающие анальгетическим эффектом. II.2.1. Пресинаптические ά2-адреномиметики II.2.2. Трициклические антидепрессанты II.2.3. Общие анестетики II.2.4. Прочие III. Анальгетики смешанного типа действия. I. Опиоидные анальгетики. Точкой приложения данной группы средств являются различные типы опиоидных рецепторов (μ, δ, κ).
Классификация. По виду действия на опиоидные рецепторы препараты подразделяются на следующие группы: I.1. Полные агонисты (неизбирательно возбуждают все типы опиоидных рецепторов). I.1.1. Природные (алкалоиды опия) · Морфин · Кодеин · Омнопон (смесь алкалоидов опия) I.1.2. Синтетические · Тримеперидин (Промедол) · Фентанил · Суфентанил · Ремифентанил · Алфентанил · Пиритрамид (Дипидолор)
I.2. Частичные агонисты (преимущественно действуют на μ-опиоидные рецепторы). · Бупренорфин I.3. Агонисты-антагонисты (активируют κ-рецепторы и блокируют μ-опиоидные рецепторы). · Пентазоцин · Налбуфин · Буторфанол · Налорфин Механизм действия препаратов данной фармакологической группы аналогичен таковому у эндогенных опиоидных субстанций (эндорфины, динорфины и энкефалины), и заключается в 1) активации опиоидных рецепторов, в результате чего происходит открытие калиевых каналов, приводящее к гиперполяризации постсинаптической мембраны; 2) блокаде кальциевых каналов, вызывающей гиперполяризацию пресинаптической мембраны и торможение выделения в синаптическую щель основных медиаторов боли (субстанция Р, глутамат и др.); 3) ингибировании аденилатциклазы и последующего синтеза цАМФ.
Эффекты.
Примечание: à как следствие
Полные и частичные агонисты вызывают брадикардию и гипотонию в результате активации центров блуждающего нерва, а агонисты-антагонисты – тахикардию и повышение артериального давления вследствие увеличения содержания катехоламинов в крови. В случае угнетения дыхательного центра происходит накопление углекислого газа, приводящее к расширению мозговых сосудов, снижению их сопротивления и повышению внутричерепного давления.
Возникновение спазма сфинктеров кишечника, что в сочетании с более полным всасыванием воды, повышает вязкость кишечного содержимого и замедляет его эвакуацию – обстипационный эффект (запирающее действие), механизм которого обусловлен воздействием на μ-опиоидные рецепторы гладких мышц, уменьшением высвобождения ацетилхолина, простагландина Е2 и вазоактивного интестинального пептида Y из подслизистого нервного сплетения.
Сокращение сфинктера Одди, приводит к рефлюксу билиарного и панкреатического секретов и повышает концентрацию амилазы и липазы в плазме крови.
Возникновение олиго- или анурии за счё возрастания выработки антидиуретического гормона и обстипирующего влияния на мочевыводящие пути.
Опиоидные анальгетики, особенно морфин, вторично угнетают секрецию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, глюкокортикоидов и тестостерона и увеличивают высвобождение пролактина, соматотропного и антидиуретического гормонов. В результате развиваются: у мужчин – гинекомастия, импотенция и бесплодие; у женщин – галлакторея, дисменорея и бесплодие.
Морфин расслабляет матку, снижает частоту и амплитуду её сокращений при родах, пролонгируя их, нарушает дыхание у плода. Промедол, наоборот, повышает сократительную активность матки, не препятствуя открытию её шейки, слабее морфина угнетает дыхание у плода.
В терапевтических дозах вызывают гиперемию кожи и ощущение тепла, что обусловлено высвобождением гистамина из тканевых депо. При быстром внутривенном введении больших доз липофильных препаратов (фентанил) наблюдается повышение тонуса скелетной мускулатуры. Мышечная ригидность, развивающаяся на спинальном уровне, ухудшает работу грудных мышц, снижая эффективность лёгочной вентиляции. Применение. 1. Болевой синдром при травмах, ранениях, ожогах, коликах (почечная, печёночная, кишечная), в послеоперационном периоде, инфаркте миокарда, злокачественных новообразованиях, родах (промедол). 2. В анестезиологии: нейролептанальгезия – сочетание фентанила и его производных с нейролептиком дроперидолом (для пролонгации эффекта опиоидных анальгетиков); сбалансированная анальгезия – комбинация вышеуказанных опиоидов с анксиолитиками (диазепам, хлордиазепоксид); премедикация перед наркозом. 3. Отёк легких. Морфин угнетает дыхательный центр, вследствие понижения его чувствительности к физиологическому стимулятору (углекислый газ), уменьшая непродуктивную одышку. 4. Кашель при злокачественных новообразованиях или на фоне лёгочного кровотечения (морфин, при бронхолёгочных заболеваниях – кодеин в сочетании с отхаркивающими средствами). Осложнения.
Противопоказания.
|
||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; просмотров: 151; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 44.203.58.132 (0.006 с.) |