Piracetam (пирацетам, ноотропил)

Описание: белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, растворим в этаноле, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.

Подлинность:

1. t плавления (151-155⁰С)

2. ИК – спектр (полосы поглощения ИК-спектра испытуемого образца должны полностью совпадать с полосами поглощения прилагаемого к ФС рисунку стандартного ИК-спектра);

УФ – спектр (в интервале длин волн от 230 нм до 350 нм должны отсутствовать выраженные полосы поглощения)

Химические реакции:

1. Выделение NH₃ при нагревании с NaOH

2. Образование индофенола при нагревании с гипохлоритом натрия:

Количественное определение:

1. Модифицированный метод Къельдаля

Метод основан на разложении пирацетама с выделением аммиака при нагревании с раствором гидроксида натрия. Определение проводится в приборе для определения азота в органических соединениях (можно привести рисунок большого формата на лекции или на лабораторном занятии). В каждой части прибора происходят соответствующие химические реакции.

1.1. Колба Къельдаля:

 

 

 

Колба – приёмник

 

 

Титрование

2. ФЭК – метрия по реакции образования индофенола (см. качественные реакции) λ _аналит = 630 нм

Хранение: в сухом защищенном от света месте по списку Б.

Применение: как психотропное (ноотропное) средство, т.е. влияющее на умственную деятельность мозга (мышление, обучение, память) при заболеваниях нервной системы, связанных с нарушением обменных процессов мозга и сосудистыми заболеваниями.

Формы выпуска: таблетки (капсулы) по 0,4-0,8 г;

20% раствор для инъекций в ампулах.

# ПРОИЗВОДНЫЕ ПРОЛИНА

Получены в 80-х годах XX века путем синтеза.

Обладают антигипертензивным действием за счет ингибирования ангиотензинконвертирующего фермента.

В основе структуры лежит пролин, представляющий собой полностью гидрированный пятичленный гетероциклы пиррол - пирролидин, имеющий во втором положении в качестве заместителя карбоксильную группу:

 

 

 

Наиболее широкое применение из ЛВ данной группы получили следующие производные пролина:

Captopril (каптоприл, капотен)

 

 

 

Enalapril Maleate (эналаприла малеат)

 

 

 

 

Описание: белые кристаллические вещества без запаха (эналаприл) и с характерным запахом (каптоприл).

Каптоприл легко растворим в воде, этаноле, метаноле, хлороформе.

Эналаприл – умеренно растворим в воде, растворим в этаноле, метаноле, ДМФА.

Подлинность:

ИК – спектры (сравнение со стандартными спектрами)

ВЭЖХ

 

 

 

ТСХ

система: толуол – лед CH₃COOH (3:1)

1 – испытуемый образец

ГСО

 

1 2

 

Количественное определение:

1. Метод иодатометрии (каптоприл субстанция). Титрант – калия иодат в присутствии калия иодида; среда сернокислая; индикатор – крахмал (титруют до голубого окрашивания):

 

 

2. УФ – спектрофотометрия (λ = 212 нм) – каптоприл в таблетках.

3. ВЭЖХ – эналаприла малеат в таблетках

 

 

 

Хранение: по списку Б в сухом защищенном от света месте в плотно укупоренной таре. Каптоприл при t не выше 30⁰С.

Применение: гипотензивное средство при различных формах гипертонии и сердечной недостаточности в таблетках: Каптоприл – по 0,025; 0,05 и 0,1 г; Эналаприл – по 0,005; 0,01 и 0,02 г.

Производные бис – (β –хлорэтил) - амина

Производные фенилаланина

 

α