Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Антагоністами епінефрину є блокатори α- та β-адренорецепторів.

При одночасному застосуванні препарату Адреналін-Здоров’я з іншими лікарськими засобами можливе:

− з наркотичними аналгетиками і снодійними лікарськими засобами – послаблення їх ефектів;

− з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (хлороформ, енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном − підвищення ризику розвитку аритмій;

− з іншими симпатоміметичними засобами – посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи;

− з антигіпертензивними засобами (у т. ч. з діуретиками) – зниження їх ефективності;

− з інгібіторами моноаміноксидази (включаючи фуразолідон, прокарбазин, селегилін) − раптове і виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання;

− з нітратами – ослаблення їх терапевтичної дії;

− з феноксибензаміном – посилення гіпотензивного ефекту і тахікардія;

− з фенітоїном – раптове зниження артеріального тиску і брадикардія, що залежать від дози і швидкості введення адреналіну;

− з препаратами гормонів щитовидної залози – взаємне посилення дії;

− з астемізолом, цизапридом, терфенадином − подовження Q-T-інтервалу на ЕКГ;

− з діатризоатами, йоталамовою чи йоксагловою кислотами – посилення неврологічних ефектів;

− з алкалоїдами ріжків – посилення вазоконстрикторного ефекту аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени;

− з гіпоглікемічними лікарськими засобами (включаючи інсулін) – зниження гіпоглікемічного ефекту.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Адреналін-Здоров’я – кардіостимулюючий, судинозвужувальний, гіпертензивний, антигіпоглікемічний засіб.

Препарат стимулює α- та β-адренорецептори різної локалізації. Виявляє виражену дію на гладенькі м’язи внутрішніх органів, серцево-судинну і дихальну системи, активує вуглеводний та ліпідний обмін.

Механізм дії зумовлений активацією аденілатциклази внутрішньої поверхні клітинних мембран, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації цАМФ і Ca²⁺. Перша фаза дії зумовлена, насамперед, стимуляцією β-адренорецепторів різних органів і проявляється тахікардією, підвищенням серцевого викиду, збудливості і провідності міокарда, артеріоло- і бронходилатацією, зниженням тонусу матки, мобілізацією глікогену із печінки та жирних кислот із жирових депо. У другій фазі відбувається збудження α-адренорецепторів, що призводить до звуження судин органів черевної порожнини, шкіри, слизових оболонок (скелетних м’язів – меншою мірою), підвищення артеріального тиску (головним чином – систолічного), загального периферичного опору судин.

Ефективність препарату залежить від дози. У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг/кг/хв, може знижувати артеріальний тиск унаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг/кг/хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, ударний об’єм крові і хвилинний об’єм крові, знижує загальний периферичний опір судин; вище 0,2 мкг/кг/хв – звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином − систолічний) і загальний периферичний опір судин. Пресорний ефект може спричиняти короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень. Розслаблює гладенькі м’язи бронхів. Дози понад 0,3 мкг/кг/хв знижують нирковий кровоток, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і моторику шлунково-кишкового тракту.

Підвищує провідність, збудливість та автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда в кисні. Інгібує індуковане антигенами вивільнення гістаміну та лейкотрієнів, усуває спазм бронхіол, запобігає розвитку набряку їхньої слизової оболонки. Діючи на α-адренорецептори шкіри, слизових оболонок і внутрішніх органів, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість дії та знижує токсичний вплив місцевої анестезії. Стимуляція β₂-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення калію із клітини і може призвести до гіпокаліємії. При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.

Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини та внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз і глюконеогенез) і підвищує вміст у плазмі крові вільних жирних кислот, поліпшує тканинний обмін. Слабко стимулює центральну нервову систему, виявляє протиалергічну та протизапальну дію.

Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії – 1-2 хвилини), через 5-10 хвилин після підшкірного введення (максимальний ефект – через 20 хвилин), при внутрішньом’язовому введенні час початку ефекту варіабельний.

Фармакокінетика. При внутрішньом’язовому чи підшкірному введенні швидко всмоктується; максимальна концентрація в крові досягається через 3-10 хвилин. Проникає через плацентарний бар’єр, у грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Метаболізується моноаміноксидазою (у ванілілмигдальну кислоту) та катехол-О-метилтрансферазою (у метанефрин) у клітинах печінки, нирок, слизової оболонки кишечнику, аксонах. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні становить 1-2 хвилини. Екскреція метаболітів здійснюється нирками.