Физические, химические и биологические свойства сапонинов

САПОНИНЫ

Сапонины (сапонизиды) - гликозиды (гетерозиды), производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью и токсичностью для холоднокровных животных.

Классификация

 

Сапонины по строению их агликона (сапогенина) делятся на две группы: стероидные и тритерпеновые.

Стероидные сапонины. Сапогенины этих сапонинов являются производными циклопентанпергидрофенантренау С₃ кольца А – гидроксильную (-ОН) группу;

· в положении 16-17 - спирокетальную группировку за счет окисления боковой цепи;

· в положении 5-6 - двойную связь (-CH=CH-);

· в положениях С₁₀ и C₁₃ - метильные (-СН₃) группы.

 

Тритерпеновые сапонины имеют общую формулу (С₅Н₈)₆ и, в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на пентациклические и тетрациклические.

а) Тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца и подразделяются на производные даммарана (даммарандиол), циклоартана (циклоартенол), зуфана.

Панаксдиол

 

б) Пентациклические - содержат в структуре агликона 5 колец. Среди этой группы выделяют производные урсана (альфа -амирин), олеанана (бета -амирин), лупана (лупеол), гопана

 

Локализация в растениях.

В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех органов в растворенном виде.

Содержание сапонинов колеблется в широких пределах и может достигать 30 % и более. В этом случае сапонины кристаллизуются в виде бесцветных бесформенных глыбок и могут быть видны под микроскопом.

Сапонины найдены во всех органах растений:

· в траве (астрагал шерстистоцветковый - Astragalus dasyanthus, хвощ полевой - Equisetum arvense, якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris);

· в листьях (почечный чай - Orthosiphon stamineus);

· в семенах (конский каштан - Aesculus hippocastanum);

· в подземных органах (диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica, синюха голубая - Polemonium caeruleum, заманиха высокая - Oplopanax elatus,

Оценка качества сырья, содержащего сапонины. Методы анализа

Качественные реакции на сапонины основаны на их физических, химических и биологических свойствах.

1. С водным извлечением проводят реакцию пенообразования, основанную на способности сапонинов снижать поверхностное натяжение жидкости (воды) и давать в отваре стойкую обильную пену после встряхивания.

а) При нанесении кислоты серной концентрированной на порошок корней женьшеня через 1-2 минуты появляется кирпично-красное окрашивание, переходящее в красно-фиолетовое, а затем - в фиолетовое.

 

Общих методов количественного определения сапонинов в лекарственном растительном сырье нет. Чаще всего используют методы:

1. Потенциометрический метод. 2. Спектрофотометрический метод.

3. Гравиметрический

Лекарственное растительное сырье, содержащее тритерпеновые сапонины

СЕМЕНА КОНСКОГО КАШТАНА - SEMINA AESCULI HIPPOCASTANI

ЛИСТЬЯ КОНСКОГО КАШТАНА - FOLIA AESCULI HIPPOCASTANI

Конский каштан обыкновенный - Aesculus hippocastanum L.

Сем. конскокаштановые - Hippocastanaceae

 

Химический состав. В семенах конского каштана содержатся до 10 % тритерпеновых сапонинов (эсцин и др.); кумарины ряда метокси- и оксикумарина (эскулин, фраксин и др.); флавоноиды (спиреозид, гликозиды кверцетина и кемпферола); крахмал (50 %); жирное масло (6-8 %); белковые вещества (8-10 %); стеролы; дубильные вещества. В листьях найдены флавоноиды: кверцитрин, изокверцитрин, кверцитин, рутин, спиреозид, астрагалин; каротиноиды - лютеин, виолаксантин.

Лекарственные средства.

1. Семена конского каштана входят в состав антикоагулянтного, антиагрегантного сбора «Касмин».

2. Эсцин, субстанция для получения лекарственных средств (тритерпеновый сапонин из семян конского каштана). Венотонизирующее средство. Входит в состав препаратов «Аэсцин», «Репарил», «Эссавен», «Эсфлазид» и др.

3. Экстракт из семян конского каштана входит в состав многочисленных венотонизирующих и антитромбических средств («Эскузан», «Венал», «Венен гель др. Тайсса», «Венитан», «Веноплант» и др.).

4. Кумарин эскулин из семян конского каштана входит в состав препарата «Анавенол».

5. Сумма флавоноидов из листьев конского каштана входит в состав препарата «Эсфлазид» (таблетки).

Фармакотерапевтическая группа. Венотонизирующее, антитромбическое средство.

Применение. Препараты из семян конского каштана применяют при варикозном расширении вен, острых и хронических тромбофлебитах, трофических язвах голеней, при нарушениях артериального периферического кровообращения (атеросклероз сосудов конечностей, артериит, тромбоэмболия мелких сосудов), при воспалении геморроидальных узлов без кровотечения. Препарат «Эсфлазид», содержащий эсцин и сумму флавоноидов из листьев конского каштана, повышает резистентность сосудистой стенки, уменьшает воспалительный и аллергический отеки, оказывает тонизирующее влияние на стенку венозных сосудов. Применяют при остром и хроническом воспалении венозных сосудов конечностей и прямой кишки (флебиты, тромбофлебиты, геморрой и др.).

 

Лекарственные средства.

1. Солодки корни, сырье измельченное. Отхаркивающее средство.

2. В составе сборов (грудные № 2-4; мочегонные № 1-2; желудочно-кишечный; противогеморроидальный; отхаркивающий; слабительный № 2; «Элекасол»; «Мирфазин»; «Касмин»; «Роглидис»).

3. Порошок входит в состав комплексных лекарственных средств («Коделак»; порошок солодкового корня сложный).

4. Экстракты солодкового корня сухой и густой (получают извлечением 0,25 % раствором аммиака). Используются как наполнители при изготовлении пилюль, входят в состав грудного эликсира.

5. Солодки сироп. Отхаркивающее средство.

6. Глицирам, таблетки по 0,05 г; гранулы для детей по 0,025 г (монозамещенная аммонийная соль глицирризиновой кислоты, выделенная из корней солодки). Оказывает умеренное противовоспалительное действие, стимулирует выработку гормонов коры надпочечников, имеет слабо выраженный отхаркивающий эффект. Применяют при легких формах бронхиальной астмы, экземе, аллергических дерматитах. Может использоваться для уменьшения явлений «синдрома отмены» при прекращении приема глюкокортикоидов.

Фармакотерапевтическая группа. Отхаркивающее, противовоспалительное, спазмолитическое средство.

Применение. Солодка упоминается в рецептах традиционной восточной медицины чаще, чем какое-либо другое растение: она оставила позади даже женьшень. Солодковый корень широко применяют при заболеваниях верхних дыхательных путей и легких как отхаркивающее, смягчающее и противовоспалительное средство. Преимуществом галеновых препаратов солодки перед индивидуальными веществами является сочетание кислоты глицирризиновой, действующей противовоспалительно, ликвиритозида, обладающего спазмолитическими свойствами, ликуразида, дающего противовоспалительный и бронхолитический эффект, и сапонинов, разжижающих секрет бронхов. Этим объясняется популярность солодки, используемой при острых и хронических бронхитах, пневмониях, бронхиальной астме, бронхоэктатической болезни и других заболеваниях. Препарат из корней солодки «Глицирам» эффективен при лечении детей, больных бронхиальной астмой. «Глицирам» позволяет уменьшить дозу гормональных препаратов или отменить их вообще. Побочных явлений при применении препаратов солодки не отмечено. Галеновые формы корней солодки и препарат «Глицирам» применяют при заболеваниях, связанных с гипофункцией надпочечников, при аддисоновой болезни, при системной красной волчанке, пузырчатке, хронических кожных заболеваниях, аллергических заболеваниях; у больных, длительно принимающих стероиды. При экземе, нейродермитах и аллергических дерматитах местное лечение сочетают с приемом внутрь «Глицирама». Солодка и препараты из нее важны для практической медицины как антиаллергические средства, так как в отличие от кортизона не нарушают физиологической защиты организма. Для лечения больных язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки применяют различные препараты солодки, содержащие флавоноиды («Ликвиритон», «Флакарбин»), 20 % отвар из корней солодки. Спазмолитическое действие препаратов солодки распространяется и на другие органы, имеющие гладкую мускулатуру (мочевыводящие пути, желчные ходы, кишечник).

 

Лекарственные средства.

1. Синюхи корневища с корнями, сырье измельченное. Отхаркивающее, седативное средство.

Фармакотерапевтическая группа. Отхаркивающее, седативное средство.

Фармакологические свойства. Синюха голубая оказывает противокашлевое, отхаркивающее, седативное (превосходящее валериану), выраженное кровоостанавливающее, ранозаживляющее, мочегонное и дезинфицирующее действие. Антибактериальные свойства выражены в отношении кокковой группы микробов. В прошлом синюха употреблялась в народной медицине вместе с валерианой как успокаивающее средство при бессоннице, эпилепсии. В медицинскую практику синюха вошла сравнительно недавно, когда установили наличие сапонинов и предложили ее в качестве отечественного сырья, обладающего отхаркивающим свойством, вместо сенеги, ввозимой из Северной Америки (предложена впервые в Томске М.Н. Варлаковым). Синюха не только не уступает отхаркивающему действию импортной сенеги, но и несколько превосходит ее по лечебному эффекту, особенно при бронхитах. Клиническое изучение синюхи как отхаркивающего средства впервые было проведено в Томском медицинском институте у больных туберкулезом, острым и хроническим бронхитом, абсцессом легких, пневмонией в стадии разрешения. У большинства больных положительная динамика выявлялась на 2-3-й день лечения. Количество мокроты увеличивалось, облегчалось ее отделение, уменьшались воспалительные явления в легких, кашель становился мягче, уменьшалась боль. Несколько позже были отмечены седативные свойства синюхи. В ВИЛАРе подтверждено предположение о тормозящем действии сапонинов синюхи на развитие атеросклероза. Под влиянием сапонинов синюхи содержание холестерина в крови у животных с экспериментальным атеросклерозом значительно снижается, вместе с тем понижается и уровень артериального давления. В терапевтических дозах синюха малотоксична и не вызывает побочных эффектов.

Применение. Препараты синюхи применяют в основном как отхаркивающее и седативное средство. Синюху предпочтительнее назначать при хроническом бронхите. Как отхаркивающее средство она эффективна при скоплении слизи в дыхательных путях, особенно у ослабленных больных, лиц пожилого возраста. Седативные свойства синюхи изучены в психиатрической практике. Лечебный эффект выражался в успокаивающем действии. Сапонины синюхи и препараты на их основе могут использоваться в качестве седативного средства при различных нарушениях центральной нервной системы, а также при патологических состояниях, связанных с нарушением холестеринового обмена.

 

Лекарственные средства.

2. Синюхи корневища с корнями, сырье измельченное. Отхаркивающее, седативное средство.

Фармакотерапевтическая группа. Отхаркивающее, седативное средство.

Фармакологические свойства. Синюха голубая оказывает противокашлевое, отхаркивающее, седативное (превосходящее валериану), выраженное кровоостанавливающее, ранозаживляющее, мочегонное и дезинфицирующее действие. Антибактериальные свойства выражены в отношении кокковой группы микробов. В прошлом синюха употреблялась в народной медицине вместе с валерианой как успокаивающее средство при бессоннице, эпилепсии. В медицинскую практику синюха вошла сравнительно недавно, когда установили наличие сапонинов и предложили ее в качестве отечественного сырья, обладающего отхаркивающим свойством, вместо сенеги, ввозимой из Северной Америки (предложена впервые в Томске М.Н. Варлаковым). Синюха не только не уступает отхаркивающему действию импортной сенеги, но и несколько превосходит ее по лечебному эффекту, особенно при бронхитах. Клиническое изучение синюхи как отхаркивающего средства впервые было проведено в Томском медицинском институте у больных туберкулезом, острым и хроническим бронхитом, абсцессом легких, пневмонией в стадии разрешения. У большинства больных положительная динамика выявлялась на 2-3-й день лечения. Количество мокроты увеличивалось, облегчалось ее отделение, уменьшались воспалительные явления в легких, кашель становился мягче, уменьшалась боль. Несколько позже были отмечены седативные свойства синюхи. В ВИЛАРе подтверждено предположение о тормозящем действии сапонинов синюхи на развитие атеросклероза. Под влиянием сапонинов синюхи содержание холестерина в крови у животных с экспериментальным атеросклерозом значительно снижается, вместе с тем понижается и уровень артериального давления. В терапевтических дозах синюха малотоксична и не вызывает побочных эффектов.

Применение. Препараты синюхи применяют в основном как отхаркивающее и седативное средство. Синюху предпочтительнее назначать при хроническом бронхите. Как отхаркивающее средство она эффективна при скоплении слизи в дыхательных путях, особенно у ослабленных больных, лиц пожилого возраста. Седативные свойства синюхи изучены в психиатрической практике. Лечебный эффект выражался в успокаивающем действии. Сапонины синюхи и препараты на их основе могут использоваться в качестве седативного средства при различных нарушениях центральной нервной системы, а также при патологических состояниях, связанных с нарушением холестеринового обмена.

 

Сем. аралиевые - Araliaceae

Лекарственные средства.

1. Заманихи корневища с корнями, сырье. Сырье для получения настойки.

2. В составе противодиабетического сбора «Арфазетин».

3. Заманихи настойка (настойка (1:5) на 70 % этаноле). Адаптогенное, тонизирующее средство.

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.

Применение. По действию препараты заманихи являются аналогами препаратов женьшеня, но действуют слабее. Настойку заманихи применяют как стимулирующее средство при астении, депрессивных состояниях, гипотонии. При астенических состояниях под влиянием настойки заманихи у больных уменьшаются головная боль, боль в области сердца и неприятные субъективные ощущения в различных частях тела, снижаются утомляемость и раздражительность, улучшается сон. Использование настойки заманихи в комплексном лечении больных сахарным диабетом наиболее эффективно в тех случаях, когда в клинической картине отмечаются симптомы адинамии. Наряду с некоторым гипогликемическим действием отмечается повышение тонуса, настроения, работоспособности.

 

Сем. аралиевые - Araliaceae

Химический состав. В корнях, главным образом в коре корней, содержатся тритерпеновые пентациклические сапонины группы бета -амирина, производные кислоты олеаноловой - аралозиды А, В и С (до 11-12 %). Отличаются они строением углеводной части. Преобладает аралозид А, который представляет собой триозид, содержащий по одному остатку глюкозы, арабинозы и глюкуроновой кислоты. Корни содержат также эфирное масло, смолы, микроэлементы.

Аралозиды содержатся также в коре стволов (2,8-4,7 %), которые могут быть дополнительным сырьевым источником их получения.

Лекарственные средства.

1. Аралии маньчжурской корни, сырье. Сырье для получения настойки и препаратов «Сапарал» и «Сафинор».

2. В составе противодиабетического сбора «Арфазетин».

3. Аралии настойка (настойка (1:5) на 70 % этаноле). Тонизирующее, адаптогенное средство.

4. Сапарал, таблетки по 0,05 г (сумма аммонийных солей аралозидов А, В и С). Тонизирующее, адаптогенное средство.

5. Сафинор, таблетки по 0,65 г. Тонизирующее средство (компонент – сапарал).

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.

Фармакологические свойства. Препараты из корней аралии маньчжурской оказывают возбуждающее действие, увеличивают амплитуду сердечных сокращений, замедляют их темп, повышают тонус миокарда, несколько возбуждают дыхание, усиливают диурез. Настойка аралии оказывает стимулирующее влияние на функции гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы. Настойка аралии и очищенная сумма сапонинов из коры ствола обладают андрогенным свойством. Аралозиды стимулируют иммунную активность, оказывают антистрессовое действие, повышают устойчивость организма к неблагоприятным факторам внешней среды, к гипоксии, инфекции, благодаря активации ферментных систем гликолиза и усиления энергетического обеспечения защитных реакций организма. Они повышают устойчивость к токсическим влияниям (отравлению нитритами, хлорофосом, метилгидразином, фтором), оказывают защитное действие при экспериментальной лучевой болезни, обладают гипогликемизирующим свойством, снижают уровень липопротеинов в крови. Препараты из аралии высокой малотоксичны и хорошо переносятся.

Применение. Настойку аралии применяют при астенических состояниях и неврастенических реакциях больных, перенесших черепно-мозговую травму, инфекционные болезни; при психастении после длительных, эмоциональных и физических перегрузок; при церебральном атеросклерозе; при нетяжелых астенодепрессивных состояниях; при импотенции. Учитывая положительное влияние на эндокринную систему и обмен веществ, настойку аралии применяют при кожных заболеваниях. Препараты из аралии не рекомендуется принимать в вечернее время. Эффект препаратов аналогичен действию препаратов женьшеня. Противопоказания к приему препаратов аралии высокой: повышенная возбудимость, бессонница, гипертоническая болезнь, эпилепсия.

 

Сем. аралиевые - Araliaceae

Химический состав. Изучением химического состава корней женьшеня в основном занимались ученые нашей страны и Японии. Корни содержат тритерпеновые тетрациклические сапонины даммаранового ряда – панаксозиды (гинзенозиды), агликонами которых являются протопанаксдиол и протопанакстриол, превращающиеся в кислой среде в панаксдиол и панакстриол. Кроме того, в корнях женьшеня содержатся эфирное масло (0,25-0,5 %), жирное масло, фитостерины, смолы, пектиновые вещества (до 23 %), крахмал, витамины, жирные кислоты, смесь которых называют панаксовой кислотой, много микроэлементов - железа, марганца, серебра и др. Зола корня более чем наполовину состоит из фосфатов.

Лекарственные средства.

1. Женьшеня корни, сырье. Сырье для получения настойки.

2. Женьшеня настойка (настойка (1:10) на 70 % этаноле). Тонизирующее и адаптогенное средство.

3. Женьшень, капсулы по 1 г (стандартизованный экстракт из корней женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.

4. Гинсана, капсулы по 0,1 г (стандартизованный экстракт из корней женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.

5. Настойка «Биоженьшень» (настойка (1:10) на 40 % этаноле из сухой биомассы женьшеня). Тонизирующее и адаптогенное средство.

6. Экстракт входит в состав комбинированных лекарственных средств и витаминных препаратов («Гинрозин», «Витамакс», «Геримакс», «Доппельгерц Виталотоник», «Доппельгерц Женьшень актив» и др.).

Фармакотерапевтическая группа. Общетонизирующее средство.

Фармакологические свойства и применение. На протяжении многих веков корни женьшеня применяют во всех странах Дальнего Востока, в настоящее время они широко используются во всех странах мира. Научными исследованиями установлено, что растение оказывает тонизирующее, стимулирующее и адаптогенное действие при физической и умственной усталости, нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы, гипофункции половых желез, неврастении, после перенесенных истощающих организм заболеваний. Снижает содержание холестерина и глюкозы в крови, активирует деятельность надпочечников.

Примечание. К медицинскому применению допускаются корни женьшеня корейского красные и белые. Красный корень полупрозрачный, имеет роговидную консистенцию, очень твердый и тяжелый, поверхность продольно-глубокоморщинистая, а на поперечном разрезе – мелко-складчатая; тонкие корешки хрупкие. «Тело» корня веретенообразное или почти цилиндрическое, «шейка» и «головка» обычно отсутствуют, у некоторых экземпляров на верхушке заметны следы от 1-3 стеблей. Ответвлений мало, в верхней части бывают 1-2 отростка, в нижней части имеются 2-3 отростка и более. Корневые мочки обычно обрезаны и поступают отдельно, связанные мелкими пачками. Цвет снаружи и на изломе красновато-бурый. Вкус сладковатый, затем горьковатый. Получают при воздействии на корни горячего водяного пара в течение 30 минут и более и последующем высушивании при 30 ºС.

Белый корень отличается от красного по окраске, снаружи он беловато-желтый, на изломе белый, мучнистый. Получают в результате простой сушки корней на солнце.

 

Сем. бобовые - Fabaceae

Химический состав. В траве астрагала шерстистоцветкового содержатся тритерпеновые сапонины - дазиантозиды, производные дазиантогенина (ряд циклоартана); флавоноиды (кемпферол, кверцетин, изорамнетин, астрагалозид); дубильные вещества; кумарины; аминокислоты; витамины, в том числе альфа -токоферол (витамин Е). Астрагал относится к растениям, накапливающим селен (до 1,5 мг%). В растении содержатся разнообразные макро- и микроэлементы (кальций, кремний, алюминий, железо, магний, кобальт, цинк, медь, марганец, молибден, хром).

Лекарственные средства.

1. Астрагала шерстистоцветкового трава, сырье измельченное. Оказывает умеренное гипотензивное действие, расширяет коронарные сосуды и улучшает кровообращение в почках.

Фармакотерапевтическая группа. Гипотензивное, вазодилатирующее, седативное средство.

Фармакологические свойства. Содержащиеся в астрагале шерстистоцветковом биологически активные вещества обеспечивают широкий спектр фармакологических эффектов. Препараты астрагала обладают успокаивающим, гипотензивным, сосудорасширяющим, кардиотоническим и диуретическим свойствами. Наряду с седативным и гипотензивным действием астрагал шерстистоцветковый дает эффекты, аналогичные кардиотоническим гликозидам, а также расширяет коронарные сосуды, сосуды почек, повышает диурез. При экспериментальном изучении астрагала отмечено увеличение продолжительности действия наркотиков и снотворных, улучшение мозгового кровообращения и тканевого дыхания мозга. Гипотензивный эффект обеспечивается также сосудорасширяющими свойствами астрагала и повышением диуреза вследствие улучшения почечной гемодинамики, увеличения клубочковой фильтрации. Коронарорасширяющие и повышающие сократительную способность сердца свойства астрагала на фоне замедления темпа сердечных сокращений улучшают общую и органную гемодинамику. Астрагал содержит уникальный природный комплекс токоферолов и селена, необходимый для мышечной деятельности. Этот комплекс используют в клинической практике при различных мышечных дистрофиях. Кроме того, астрагал нормализует функцию свертывающей и антисвертывающей систем крови.

Применение. Астрагал шерстистоцветковый применяют при начальных формах гипертонической болезни. При лечении настоем астрагала у больных значительно улучшалось самочувствие, понижалось артериальное давление, исчезали головная боль, головокружение, шум в ушах, приливы к голове, бессонница, перебои и боли в сердце. Под влиянием лечения астрагалом улучшалась микроциркуляция. Улучшение мозгового кровообращения у больных гипертонической болезнью сопровождалось снижением артериального давления в центральной артерии сетчатки и в височной артерии. При лечении астрагалом больных ишемической болезнью сердца учитывали, кроме гипотензивных и кардиотонических свойств, его способность тормозить вазомоторные регуляторные центры. Положительное влияние астрагала на систему коагуляции крови нашло отражение в увеличении времени свертывания крови, повышении толерантности плазмы к гепарину, увеличении свободного гепарина, нормализации показателей фибринолиза. При лечении больных с хронической недостаточностью кровообращения при пороках сердца, дистрофических процессах в миокарде снижалось венозное давление, повышался диурез, уменьшались отеки, одышка, цианоз. Настой астрагала шерстистоцветкового при местном применении оказывает ранозаживляющее и эпителизирующее действие. Применяют настой при гингивитах, стоматитах и пародонтозе в виде полосканий и для приема внутрь. Осложнений и побочных явлений при назначении астрагала шерстистоцветкового не наблюдалось.

 

Лекарственные средства.

1. Диоскореи ниппонской корневища с корнями, сырье. Сырье для получения препарата «Полиспонин».

2. Полиспонин, таблетки по 0,1 г (сумма стероидных сапонинов). Антиатеросклеротическое средство.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипотензивное средство.

Фармакологические свойства. Стероидные сапонины диоскореи ниппонской тормозят развитие атеросклероза, артериальной гипертензии, предупреждают судороги. Настой и экстракты стимулируют моторную и секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта, тормозят всасывание холестерина из кишечника. В механизме противоатеросклеротического действия препаратов диоскореи имеет значение стимулирующее влияние на функцию печени и желчевыделение. Под влиянием сапонинов диоскореи ниппонской активизируется синтез желчных кислот из холестерина в клетках печени, усиливается секреция желчи гепатоцитами, выведение холестерина с желчью; усиливается синтез гиппуровой кислоты, что считают показателем активизации антитоксической функции печени. Полиспонин снижает адгезивно-агрегационную способность тромбоцитов, по-видимому, вследствие улучшения липоидного обмена в клетках крови и эндотелии сосудов. Сапонины диоскореи увеличивают диурез, не оказывая повреждающего действия на почки, и обладают гипотензивными свойствами. Препараты диоскореи дают некоторый рентгенозащитный эффект, увеличивая продолжительность жизни облученных животных.

Применение. Препарат «Полиспонин» применяют в комплексной терапии при общем, церебральном и коронарном атеросклерозе в качестве гипохолестеринемического средства, как в начальных стадиях атеросклероза (для профилактики), так и при выраженных формах заболевания. Побочные явления (потливость, потеря аппетита, расстройства функции кишечника, кожный зуд) наблюдаются редко. В этих случаях уменьшают дозу или временно отменяют препарат.

Ранее использовались корневища с корнями диоскореи кавказской (Dioscorea caucasica Lipsky) для получения препарата «Диоспонин» аналогичного действия.

 

Лекарственные средства.

1. Якорцев стелющихся трава, сырье. Сырье для получения препарата «Трибуспонин».

2. Трибуспонин, таблетки по 0,1 г (сумма стероидных сапонинов). Антиатеросклеротическое средство.

3. Экстракт входит в состав комплексных препаратов «Фитовит», «Спеман», «Спеман форте».

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипотензивное средство.

Фармакологические свойства. Экстракты из травы якорцев стелющихся увеличивают желчеотделение, стимулируют секрецию желудочного сока, усиливают перистальтику кишечника. Фармакологические исследования трибуспонина, представляющего собой сумму стероидных сапонинов, показали, что препарат задерживает развитие и течение экспериментального холестеринового атеросклероза у животных. Противосклеротическое действие стероидных сапонинов объясняют их взаимодействием с липидами плазмы. В механизме снижения уровня холестерина в крови не последнее место занимает желчегонное и стимулирующее перистальтику действие трибуспонина, способствующее выведению холестерина из организма. Трибуспонин влияет на сердечно-сосудистую систему: замедляет сердечные сокращения, усиливает сократительную способность миокарда, удлиняет диастолу сердца, улучшает коронарное кровообращение, понижает артериальное давление, расширяет кровеносные сосуды. Трибуспонин обладает антикоагулянтными свойствами, замедляет время свертывания крови и снижает протромбиновый индекс. Препарат увеличивает желчевыделение, усиливает перистальтику кишечника, обладает диуретическими свойствами. Не оказывает местного раздражающего действия.

Применение. Трибуспонин применяют с профилактической и лечебной целью при атеросклерозе, ишемической болезни сердца и гипертонической болезни. Лечение трибуспонином больных атеросклерозом наиболее эффективно при высоком содержании липопротеинов низкой плотности. При лечении трибуспонином больных атеросклерозом на фоне гипертонической болезни отмечают нормализацию сна, уменьшение или прекращение головной боли, шума в ушах, понижение артериального давления. У больных сахарным диабетом на фоне атеросклероза трибуспонин в комплексе с сахароснижающими препаратами положительно влияет на показатели липидного и углеводного обмена. Трибуспонин применяют также при облитерирующем атеросклерозе сосудов конечностей.

 

 

САПОНИНЫ

Сапонины (сапонизиды) - гликозиды (гетерозиды), производные стероидов и тритерпеноидов, обладающие гемолитической и поверхностной активностью и токсичностью для холоднокровных животных.

Классификация

 

Сапонины по строению их агликона (сапогенина) делятся на две группы: стероидные и тритерпеновые.

Стероидные сапонины. Сапогенины этих сапонинов являются производными циклопентанпергидрофенантренау С₃ кольца А – гидроксильную (-ОН) группу;

· в положении 16-17 - спирокетальную группировку за счет окисления боковой цепи;

· в положении 5-6 - двойную связь (-CH=CH-);

· в положениях С₁₀ и C₁₃ - метильные (-СН₃) группы.

 

Тритерпеновые сапонины имеют общую формулу (С₅Н₈)₆ и, в зависимости от количества колец в структуре агликона, делятся на пентациклические и тетрациклические.

а) Тетрациклические - содержат в структуре агликона 4 кольца и подразделяются на производные даммарана (даммарандиол), циклоартана (циклоартенол), зуфана.

Панаксдиол

 

б) Пентациклические - содержат в структуре агликона 5 колец. Среди этой группы выделяют производные урсана (альфа -амирин), олеанана (бета -амирин), лупана (лупеол), гопана

 

Локализация в растениях.

В растениях сапонины обычно находятся в клеточном соке почти всех органов в растворенном виде.

Содержание сапонинов колеблется в широких пределах и может достигать 30 % и более. В этом случае сапонины кристаллизуются в виде бесцветных бесформенных глыбок и могут быть видны под микроскопом.

Сапонины найдены во всех органах растений:

· в траве (астрагал шерстистоцветковый - Astragalus dasyanthus, хвощ полевой - Equisetum arvense, якорцы стелющиеся - Tribulus terrestris);

· в листьях (почечный чай - Orthosiphon stamineus);

· в семенах (конский каштан - Aesculus hippocastanum);

· в подземных органах (диоскорея ниппонская - Dioscorea nipponica, синюха голубая - Polemonium caeruleum, заманиха высокая - Oplopanax elatus,

Физические, химические и биологические свойства сапонинов

 

Физические свойства. Сапонины - бесцветные или желтоватые аморфные вещества. В кристаллическом состоянии выделены гликозиды, имеющие в углеводной цепи до 4 моносахаридов. Оптически активны.

Гликозиды растворимы в воде. Растворимость увеличивается с возрастанием количества моносахаридов в углеводной цепи. В разведенных (60-70 %) спиртах растворяются на холоду; в более крепких (80-90 %) спиртах - только при нагревании, а при охлаждении выпадают в осадок. Нерастворимы в органических растворителях (ацетон, хлороформ, бензол).

Химические свойства

При взаимодействии с кислотными реагентами (сурьмы (III) хлорид, сурьмы (V) хлорид, железа (III) хлорид, кислота серная концентрированная и др.) образуют окрашенные продукты.

Кислые сапонины образуют нерастворимые комплексы с солями тяжелых металлов (Ва, Рb, Cu).

Сапонины способны образовывать комплексы с белками, стеринами, липидами, фенольными соединениями. В составе комплексов сапонины не обладают гемолитической и поверхностной активностью.

Сапонины, имеющие в своей основе стероидное ядро, вступают в специфическую реакцию Либермана–Бурхарда.

Биологические свойства. Сапонины обладают гемолитической активностью. Они способны растворять липидную часть оболочки эритроцитов. В результате этого оболочка из полупроницаемой становится проницаемой. Гемоглобин свободно поступает в плазму крови и растворяется в ней. Образуется красный прозрачный раствор - «лаковая» кровь.

Гемолитической активностью обладают только гликозиды. В связи с этим сапонины не применяются для внутривенного введения, т.к. вызывают анемию. При приеме внутрь, после гидролиза в желудочно-кишечном тракте до агликонов, сапонины теряют гемолитическую активность.

Гемолиз эритроцитов вызывают не все сапонины. Этим свойством не обладают сапонины солодки.

Сапонины токсичны для холоднокровных животных (рыбы, лягушки,

.