Сравнительная характеристика современных местных анестетиков

 

Местный анестетик (МА) название

Эффект к ново-каину

Токсич-ность к новокаину

Анестезия, мин.

Макси-мальная доза, мг

Частота успеха, %

Концент-рация МА, %

Вазоди-лата-торные свойства

Кон-центра- ция вазокон-стриктора (ВК)

Период полу-распада, мин.

основ-ное

торго-вое

на- сту-пле-ние

дли-тель-ность

ин-фильт-раци-онная

манн-дибу-ляр-ная

Про-каин

Новокаин

40-50

60-70

++++

Адренал.

Лидо-каин

Ксилокаин

90-95

70-90

+++

Адренал. 1:100000

Ксилодонт

Адренал. 1:50000

Ксилонор*

Норадр. 1:25000

3% Ксилонор*

Норадр. 1:25000

Ксилонор* спец.

Норадр. 1:25000 + адренал. 1:50000

Лидокаин

Без ВК

Триме-каин

Мезокаин

70-80

70-80

+++

Адренал. 1:100000

Тримекаин

Без ВК

 

 

Мепи-вокаин

Карбокаин

90-95

70-90

+

Адренал. 1:200000

Скандикаин* без ВК

Без ВК

Скандикаин*- норадре-налин

Норадр. 1:100000

Скандикаин* спец

Адренал. 1:100000

Прило-каин

Цитанест

90-95

70-90

+

Октапрессин 1:1850000

Без ВК

Арти-каин

Септанест* с адр. 1:200000

1,5

90-95

70-90

+

Адренал. 1:200000

Ультракаин

Адренал. 1:200000

Септанест* с адр. 1:100000

Адренал. 1:100000

Септанест* без ВК

Без ВК

Бупи-вакаин

Маркаин

90-95

70-95

0,5

++

Адренал. 1:200000

16-20

Этидо-каин

Дуранест

90-95

70-90

+

Адренал. 1:200000

1.5

Без ВК

 

Оценка клинической эффективности местного анестетика проводится по сле­дующим показателям:

Глубина обезболивания. Это ведущий показатель эффективности МА. Он выра­жается изменением величины порога болевой чувствительности тканей анестези­руемого участка.

Частота успешного обезболивания. Распространенность изучаемого явления для определенной и значительной группы людей. Частота успешной анестезии выра­жается через глубину обезболивания.

Время наступления анестезии — либо время наступления парастезии мягких тканей, либо время наступления «рабочей» анестезии или пульпарной анальгезии

Длительность анестезии определяется по времени появления боли в течение ле­чебной процедуры или по продолжительности пульпарной анальгезии. По этому критерию делается попытка классифицировать МА на коротко-, средне- и длительнодействующие.

Зона анестезии выражается числом анестезированных (анальгезия пульпы) зу­бов. Критерием может также служить безболезненное зондирование (отслаива­ние) десны в зоне инъекции. Каждый зуб оценивается за единицу.

 

Выбор анестетика.

Стоматологу есть что выбирать на фармакологическом рынке. На основе 6-10 международно признанных МА предлагается не менее сотни их коммерческих препаратов, синтезированных разными способами, с разной степенью очистки, комбинируемых с разными ВК, консервантами. Некоторые используются только в стоматологической (не в общемедицинской) практике. Это прилокаин, мепивакаин, байкаин, артикаин (табл. 9).

Уходит в прошлое новокаин (прокаин) и другие эфирные МА. Во-первых, новокаин значительно слабее современных МА. Частота успеха его составляет около 50% для зубов с нормальной пульпой, а при ее воспалении эффект снижается еще на 20%. Во-вторых, новокаин из-за своего выраженного сосудорасширяющего действия очень зависит от ВК. Сформировавшаяся в век новокаина стандартная концентрация адреналина 1:50000 очень высока по современным понятиям. В-третьих, продолжительная и почти монопольная жизнь новокаина, а также неанестезиологическое применение его, например, как растворителя для многих инъекционных лекарств, сделала его аллергически опасным средством. Определенная часть аллергических реакций, связанных с пенициллином, некоторые авторы относят к новокаину, его растворителю.

Тримекаин..

К сожалению, тримекаин пока еще редко используют в стоматологии детского возраста. В то же время педиатры-хирурги пользуются растворами тримекаина для местного обезболивания При этом они отмечают, что непереносимость к тримекаину у детей встречается реже, чем к новокаину. Для повышения эффективности обезболивания и уменьшения интоксикации к раствору тримекаина добавляют раствор адреналина в общепринятых пропори '

Ксикаин. Синонимы: ксилокаин, лидокаин и др. В амбулаторной стоматологической практике у детей в возрасте до 5 лет можно применять 0,5% раствор ксикаина для инфильтрационной анестезии (1 мл) и 1% раствор — для проводникового обезболивания. У детей старше 5 лет 1% раствор ксикаина используют для инфильтрационной анестезии (1-2 мл) и 2% раствор — для проводникового обезболивания (2 мл). Раствор адреналина добавляют по 1 капле на 10 мл раствора, но не более 5 капель на все количество раствора, если его вводят одномоментно. Ксикаин хорошо переносится, местного раздражения не вызывает. Противопоказан при сердечно-сосудистой недостаточности, нарушениях функции печени и почек.

Ксилонор(на основе лидокаина) — сильное анестезирующее средство с более быстрым действием и меньшей аллергенностью, чем прокаин. Ксилонор без сосудосуживающего компонента рекомендуется больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями. В тоже время 2% раствор ксилонора (специальный) с норадреналином лучше благодаря более эффективному действию сосудосуживающего средства которое является менее повреждающим препаратом для больных с сердечно-сосудистой патологией, чем другие анестетики, содержащие норадреналин. Наконец, 3% раствор ксилонора с норадреналином, сохраняя свойства ксилонора (специального), дает более глубокую анестезию.

Ультракаин Д-С: 1 мл содержит 40 мг артикаина гидрохлода и 0,006 мг эпинефрина (адреналин) гидрохлорида в качестве действующих веществ (1:200000), а также не более 0,5 мг дисульфита натрия.

Ультракаин Д-С форте: 1 мл содержит 40 мг артикаина гидрохлорида и 0,012 мг эпинефрина гидрохлорида в качестве действующих веществ(1:100000), а также не более 0,5 мг дисульфита натрия.

Обе формы ультракаина не содержат парабенов.

Показания.

Ультракаин Д-С: удаление одного или нескольких зубов, препарирование твердых тканей зубов, особенно у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями.

Ультракаин Д-С форте: хирургические вмешательства, требующие более сильного обезболивания, ампутация и экстирпация пульпы зуба, цистэктомия; мукогингивальные вмешательства, резекция верхушки корня зуб, препарирование зубов с повышенной чувствительностью.

Больные, у которых наблюдается так называемая парагрупповая аллергия, должны использовать только карпулы и ампулы, не содержщие в качестве консерванта метилпарабен.

Противопоказания и меры предосторожности.

Повышенная чувствительность к артикаину и эпинефрину (адреналину). Только при наличии строгих показаний ультракаин можно применить у пациентов с дефицитом холинэстеразы, так как возможно прологнирвание его действия. Учитывая наличие эпинефрина, имеются следующие прочвопоказания: параксимальная тахикардия, тахиаритмия, узкоугольная форма глаукомы.

Внутривенное введение противопоказано. Следует избегать инъекции в область воспаления.

Предупреждение: ультракаин Д-С и ультракаин Д-С форе нельзя применять больным, страдающим бронхиальной астмой и с повышенной чувствительностью к сульфитам.

Побочные действия.

Как и при применении любых местных анестетиков, в случае передозировки, могут возникнуть характерные нарушения центральной нервной системы. При использовании стандартных растворов ультракаина Д-С или Д-С форте такие осложнения как: гипотония, тахикардия или брадикардия выражены слабо либо не наблюдаются. Гипертоническая реакция как возможное последствие использования эпинефрина наблюдается редко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Гипертензивное действие эпинефрина может быть усилено трициклическими антидепрессивными средствами или ингибиторами МАО.

Дозировка и вид применения.

Одноразовая максимальная доза ультракаина Д-С и Д-С форте взрослым составляет до 7 мг/кг веса тела или до 7 карпул. Для предотвращения интравазальной инъекции необходимо проводить аспирационный тест.

Ферма выпуска.

Ультракаин Д-С и ультракаин Д-С форте выпускаются в карпулах по 1,7 мл (100 карпул в одной упаковке), в ампулах по 2 мл (10 ампул в одной упаковке).

Преимущества анестетика.

· Быстрое наступление анестезии 0,3-3 мин.

· Время эффективной анестезии — от 1,5 часов и более.

· При хирургических вмешательствах ультракаин эффективен в 98,5% случаев, при терапевтических — в 99,9%.

· Исключительная эффективность благодаря высокой диффузионной способности в костную и соединительную ткани. Ультракаин в 5 раз сильнее новокаина и в 2-3 раза сильнее лидокаина.

· Для стандартных процедур требуется значительно меньшее количество анестетика.

· При препарировании и удалении зубов достаточно лишь инфильтрационной анестезии даже при работе на нижней челюсти.

· Ультракаин обеспечивает надежный гемостаз.

· Ультракаин эффективен при воспалительных заболеваниях.

· Обеспечивает отсутствие побочных эффектов в 99,4% случаев.

· Ультракаин — самый безопасный препарат для пациентов с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, беременных и детей.

· При использовании ультракаина практически не требуется послеоперационного обезболивания.

Septanest 1:100000

Состав: хлоргидрат, артикаина 72 мг, тартрат адреналина 0,033 кг, эпинефрин 0,018 мг, хлористый натрий 2,88 мг, дисульфат натрия 1,8 мг, эдатат натрия 0,45 мг, гидроксид натрия, рН=6,2, вода для инъекций до 1,8 мл.

Свойства: После введения препарата анестезия наступает через 1-3 мин. и длится 30-45 мин. Благодаря времени полураспада артикаина в 25 мин. через 3 часа после инъекции препарат в крови не обнаруживается. Эффект сильнее действия прокаина, лидокаина и мепивакаина. Препарат не содержит консерванта типа парагидроксибензоата и может быть применен у пациентов с аллергией к парабенам.

Показания: Локальная и локально-региональная анестезия. Простые экстракции. Множественные экстракции. Экстракции зубов, апикальные резекции, удаление кист, альвеолэктомия. Подготовка полостей, биопульпэктомия. Челюстно-лицевая хирургия. Операции на слизистой десны.

Scandonest (Scandicaine) 2%. Sans Vasoconstricteur

Состав: хлоргидрат, меливакаина 54 мг.

Свойства: Этот новый анестетик появляется во многих странах под названием Карбокаин. Прежде всего, мепивакаин обладает более сильным действием, чем прокаин, и не содержит парааминогруппу, что исключает аллергические реакции у пациентов с непереносимостью прокаина. Препарат менее токсичен, нежели лидокаин. Тем не менее он обеспечивает анестезию быстрее прокаина и лидокаина. Длительность анестезии — 30 мин. Период восстановления чувствительности сокращен. рН препарата близко к нейтральному, что обеспечивает безболезненную инъекцию. И, наконец, самое главное: мепивакаин обладает слабым сосудосуживающим действием, что позволяет применять его у гипертоников в 3% растворе без вазоконстрикторов.

Показания: Стволовые инъекции. Любые хирургические вмешательства у гипертоников, диабетиков, больных с коронарной недостаточностью. Для всех пациентов при обычных вмешательствах.

Упаковка: 50 карпул по 1,8 мл.

Scandonest (Scandicaine) 2%. Nor adrenaline

Свойства: Длительность анестезии значительно увеличена добавлением норадреналина, что позволяет применять препарат при длительных и сложных вмешательствах.

Показания: Всякого вида вмешательства. Для больных с пороками сердца (последствия ревматизма).

Scandonest (Scandicaine) 2%. Sceclal

Показания: Для особо тяжелых и продолжительных операций. Специально предназначен для трудных случаев и тем более показан для обычной практики.

Peryk-Spray

Свойства: светло-коричневая, приятная на вкус анестезирующая жидкость, которая обладает антисептическими свойствами.

Показания: Устранение чувствительности и антисептическая обработка слизистой перед инъекцией. Удаление подвижных и молочных зубов: Подавление рвотного рефлекса при снятии слепков. Вскрытие абсцессов под слизистой.

XylonorGel.

Свойства: Приятный на вкус, без горечи препарат для анестетической и антисептической обработки слизистой. Не вызывает ощущения ожога и покалывания. Особенно хорош для применения у пациентов с аллергией к производным парааминобензольной кислоты.

Показания: Устранение чувствительности и антисептическая обработка слизистой перед инъекцией. Удаление подвижных и молочных зубов. Подавление рвотного рефлекса при снятии слепков.

Xylonor Solution

Свойства: Приятный на вкус, без горечи препарат для анестетической и антисептической обработки слизистой. Не вызывает ощущения ожога и покалывания. Особенно хорош для применения у пациентов с аллергией к производным парааминобензольной кислоты.

Показания: Устранение чувствительности и антисептическая обработка слизистой перед инъекцией. Удаление подвижных и молочных зубов. Подавление рвотного рефлекса при снятии слепков.

Perylen Ultra

Xylonor Spray

Ожидаемая продолжительность анестезии пульпы:

1. Малая (менее 30 минут)

· этидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200000 (15 мин. при инфильтрации);

· лидокаин 2% (5-10 мин.);

· мепивокаин 3% (20-40 мин.);

· прилокаин 4% (5-10 мин. при инфильтрации).

2. Промежуточная (около 60 минут)

· артикаин 4% + эпинефрин 1:100000 и 1:200000;

· лидокаин 2% + эпинефрин 1:50000 и 1:100000; 1:200000;

· липивокаин 2% + левонордерфин 1:20000;

· прилокаин 4% (40-60 мин. при блокаде нерва);

· прилокаин 4% + эпинефрин 1:200000 (60-90 мин.);

3. Длительная (более 90 минут)

· бупивакаин 0,5% + эпинефрин 1:200000;

· эпидокаин 1,5% + эпинефрин 1:200000 (при блокаде нерва).