Покрытие таблеток оболочками

Покрытие таблеток оболочками преследует следующие цели:

1) защита таблеток от экстремальных факторов внешней среды (ударов, истирания и др.);

2) защита от воздействий окружающей среды (свет, влага, кислород и углекислота воздуха);

3) маскировка неприятного вкуса и запаха биологически активных веществ, содержащихся в таблетках;

4) защита от окрашивающей способности биологически активных веществ, содержащихся в таблетках;

5) защита содержащихся в таблетках биологически активных веществ от кислой реакции желудочного сока;

6) защита слизистой рта, пищевода и желудка от раздражающего действия биологически активных веществ;

7) пролонгирование терапевтического действия биологически активных веществ в таблетках;

8) преодоление несовместимости различных веществ, находящихся в одной таблетке, путем введения их в состав оболочки и ядра;

9) улучшение товарного вида таблеток и удобства их применения.

При покрытии таблеток оболочками применяют различные вспомогательные вещества, условно подразделяющиеся на следующие группы: адгезивы, обеспечивающие прилипание материалов покрытия к ядру и друг к другу (сахарный сироп, КМЦ, МЦ и др.); структурные вещества, создающие каркасы (сахар, магния оксид, кальция оксид, тальк, магния карбонат основной); пластификаторы, которые придают покрытиям свойства пластичности (растительные масла, МЦ, КМЦ, твины и др.); гидрофобизаторы, придающие покрытиям свойства влагостойкости (аэросил, шеллак, полиакриловые смолы); красители, служащие для улучшения внешнего вида или для обозначения терапевтической группы веществ (тропеолин, тартразин, кислотный красный 2С, индигокармин и др.); корригенты, придающие покрытию приятный вкус (сахар, лимонная кислота, какао, ванилин и др.) [19].

Применяется более 50 наименований пленкообразователей.

Таблеточные покрытия в зависимости от их состава и способа нанесения разделяют на следующие группы:

1. Прессованные (или сухие) покрытия.

2. Пленочные покрытия.

3. Дражированные покрытия (нанесение сахарной оболочки).

Прессованные покрытия

Главным преимуществом данного метода покрытия является исключение использования в технологии растворителей. Поэтому прессованные покрытия рациональны для таблеток гигроскопичных и чувствительных к воздействию влаги веществ.

Для пролонгации эффекта действующего вещества его вводят в состав как ядра, так и покрытия. Покрытие быстро распадается в желудке (начальная доза), а ядро (таблетка) распадается постепенно, поддерживая определенную постоянную концентрацию вещества в организме. Этот метод позволяет преодолеть несовместимость находящихся в одной таблетке различных веществ, вводя их в состав оболочки и ядра.

Пленочные покрытия

Пленочным покрытием называется тонкая (порядка 0,05–0,2 мм) оболочка, образующая на таблетке после высыхания нанесенного на ее поверхность раствора пленкообразующего вещества. Пленочные покрытия имеют следующие преимущества:

1. Возможность избирательной растворимости таблеток в желудке или кишечнике.

2. Регулирование скорости адсорбции биологически активных веществ.

3. Возможность совмещения в одной таблетке несовместимых биологически активных веществ.

4. Сохранение физических, химических и механических свойств ядер таблеток при нанесении пленочных покрытий.

5. Сохранение первоначальных геометрических параметров таблеток, их формы, маркировки, фирменных обозначений.

6. Уменьшение массы объема пленочного покрытия по сравнению с дражировочным.

7. Возможность автоматизации процесса покрытия, интенсификации производства и сокращения производственных площадей.

В зависимости от растворимости пленочные покрытия разделяют на следующие группы:

а) водорастворимые;

б) растворимые в желудочном соке;

в) кишечно-растворимые;

г) нерастворимые [2, 4].

Водорастворимые и растворимые в желудке покрытия

 

Водорастворимые покрытия улучшают внешний вид таблеток, корригируют их вкус и запах, защищают от механических повреждений. Покрытия, растворимые в желудке, предохраняют таблетки от воздействия влаги воздуха; они разрушаются в организме в течение 10–30 мин.

Для получения водорастворимых покрытий полиэтиленоксид и поливинилпирролидон наносят на таблетки в виде 20–30%-х растворов в 50–90%-м этиловом или изопропиловом спирте, метилцеллюлозу и натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы – в виде 4–7%-х водных растворов.

Покрытия, растворимые в желудочном соке: бензиламино- и диэтиламинобензилцеллюлоза, п-аминобензоат, сахароза, глюкоза, фруктоза, маннит, винилпиридин, зеин и желатин [19].

 

Кишечно-растворимые покрытия

Кишечно-растворимые покрытия защищают биологически активное вещество, содержащееся в таблетке, от действия кислой реакции желудочного сока, предохраняет слизистую желудка от раздражающего действия некоторых активных веществ, локализируют биологически активное вещество в кишечнике, пролонгируя в определенной степени его действие. Кишечно-растворимые покрытия обладают также более выраженным, чем у перечисленных выше групп покрытий, влагозащитным эффектом.

Для получения кишечно-растворимых покрытий в качестве пленкообразователей используются высокомолекулярные соединения со свойствами полиэлектролитов с большим числом карбоксильных групп. Применяются природные вещества: шеллак, карнаубский воск, казеин, кератин, парафин, церезин, спермацет, цетиловый спирт, – а также синтетические продукты: стеариновая кислота в сочетании с жирами и желчными кислотами, бутилстеарат, фталаты декстрина, моносукцинаты ацетил-метилфталилцеллюлозы.

Чаще всего для получения кишечно-растворимых покрытий используют ацетилфталилцеллюлозу как вещество, наиболее устойчивое к воздействию желудочного сока. Перечисленные пленкообразователи наносят на таблетки в виде растворов в этиловом, изопропиловом спирте, ацетоне или в смесях указанных растворителей. Для получения окрашенных оболочек в растворы добавляют пигменты и красители.

Кишечно-растворимые покрытия выдерживают (2–4 ч и более) воздействия желудочного сока, что позволяет таким таблеткам в неизмененном виде пройти через желудок; в кишечном же соке они распадаются в течение 1 ч, обеспечивая высвобождение биологически активного вещества в кишечнике.

 

Нерастворимые покрытия

Основное назначение покрытий данного типа – защита таблетки от механического повреждения и от воздействия атмосферной влаги, устранение неприятного запаха и вкуса биологически активного вещества, пролонгирование его действия. К покрытиям относят этилцеллюлозу, монолаурат полиэтиленсорбита, поверхностно-активные вещества и др.

Механизм высвобождения биологически активного вещества из таблеток с нерастворимыми оболочками заключается в следующем. После поступления таблетки в желудочно-кишечный тракт пищеварительные соки проникают в нее сквозь микропоры оболочки и вызывают или растворение содержимого таблетки, или ее набухание. В первом случае растворенные вещества диффундируют через пленку в обратном направлении – в сторону желудочно-кишечного тракта под влиянием разности концентраций, во втором случае происходит разрыв оболочки за счет увеличения объема таблетки, после чего биологически активное вещество высвобождается обычным образом.

Требования к пленкообразующим веществам:

1. Полная безвредность для организма.

2. Хорошая растворимость в широко доступных органических растворителях.

3. Хорошие пленкообразующие свойства.

4. Химическая индифферентность,

5. Устойчивость при длительном хранении (сохранение прочности, эластичности и растворимости).

6. Доступность [4].